| 公開(公告)號(hào) | CN1972923A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580020985.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.20 |
| 專利名稱 | 作為趨化因子受體CCR5調(diào)節(jié)劑的哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.23 SE 0401057-5;2005.1.10 SE 0500057-5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾倫·福爾;霍華德·塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-04-20 PCT/SE2005/000574 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其可藥用鹽： 其中： A不存在或者是(CH2)2； L是CH或N； M是NR1、O、S、S(O)或S(O)2； R1是氫，C1-6烷基[任選被以下基團(tuán)取代：苯基{其自身任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}或雜芳基{其自身任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}]，苯基{任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}，雜芳基{任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}，S(O)2R5，S(O)2NR6R7，C(O)R8，C(O)2(C1-6烷基)(例如叔丁氧羰基)，C(O)2(苯基(C1-2烷基))(例如芐氧羰基)或C(O)NHR11； R2是苯基(任選被鹵素、CN或C1-4鹵代烷基取代)、噻吩基或鹵代噻吩基； R3是氫或甲基； Rb是氫或C1-3烷基； R4是含有至少1個(gè)碳原子、1-4個(gè)氮原子以及任選的1個(gè)氧或硫原子的5或6元雜環(huán)， -所述雜環(huán)R4的環(huán)碳任選被以下基團(tuán)取代：氧代；C1-6烷基[其任選被 以下基團(tuán)取代：鹵素、CN、OH、C1-4烷氧基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)或雜環(huán)基{其自身任選被以下基團(tuán)取代：C1-6烷基[其任選被氧代，鹵素，OH，C1-4烷氧基，OCF3，C(O)(C1-4烷氧基)，CN，C(O)NH2，C(O)NH(C1-4烷基)，C(O)N(C1-4烷基)2，NH2，NH(C1-4烷基)或者N(C1-4烷基)2取代]、C(O)(C1-4烷基)[其中烷基任選被C1-4烷氧基或氟取代]、芐基[其任選被鹵素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，CF3，OCF3，氰基，硝基，S(C1-4烷基)，S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]、C(O)(C1-4烷氧基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2或者S(O)2(C1-4烷基)[其中烷基任選被氟取代]}]；C2-6烯基；C3-6環(huán)烷基；CN；C(O)NH2；C(O)NH(苯基C1-2烷基)；苯基[其任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]或者芐基[其任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]； -如果可能的話，所述雜環(huán)R4的環(huán)氮任選被以下基團(tuán)取代：C1-6烷基[任選被以下基團(tuán)取代：氧代，鹵素，OH，C1-4烷氧基，OCF3，NH2，NH(C1-4烷基)，N(C1-4烷基)2，S(C1-4烷基)，S(O)(C1-4烷基)，S(O)2(C1-4烷基)，C(O)(C1-4烷氧基)，CONH2，CONH(C1-4烷基)，CON(C1-4烷基)2，氰基，芳基{任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}，雜芳基{任選被氧代、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}，雜環(huán)基{任選被以下基團(tuán)取代：C1-4烷基、芳基[任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]、SO2NH(C1-4烷基)、SO2N(C1-4烷基)2、CONH(C1-4烷基)、CON(C1-4烷基)2、CO(C1-4烷基)、CO(芳基)[任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]、SO2(芳基)[任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]}]；C3-6環(huán)烷基；CO(C1-4烷基)[任選被鹵素取代]；CO(芳基)[任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；SO2(芳基)[任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；SO2(C1-4烷基)[任選被氟取代]；COO(C1-6烷基)；芳基[任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；雜芳基[任選被氧代、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；CONH(C1-4烷基)；CONH(芳基)[任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；SO2NH(C1-4烷基)或者SO2N(C1-4烷基)2； -條件是，當(dāng)所述雜環(huán)R4的環(huán)氮被烷基取代時(shí)，所述烷基在與所述雜環(huán)R4的環(huán)氮相連的碳上不攜帶有氧代、鹵素、OH、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代基； 所述5或6元雜環(huán)R4任選與環(huán)己烷、哌啶、苯、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪環(huán)稠合；所述稠合的環(huán)己烷、哌啶、苯、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪環(huán)中的環(huán)碳原子任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF |
| 摘要 | 本發(fā)明披露一種式(I)化合物、含有該化合物的組合物、其制備方法以及其在醫(yī)學(xué)治療中的用途(例如調(diào)節(jié)溫血?jiǎng)游镏械腃CR5受體活性)。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/101989 英 |
