| 公開(公告)號(hào) | CN1780820A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480011209.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 作為阿立新受體拮抗劑的喹喔啉-3-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D241/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/44(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.28 EP PCT/EP03/04491 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 哈米德·艾薩維;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;托馬斯·韋勒;拉爾夫·科貝爾施泰因;蒂埃里·西費(fèi)朗 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-04-26 PCT/EP2004/004374 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物 通式(I) 其中： X為O、NH、N-CN； n為整數(shù)0、1、2、3； m為整數(shù)0、1、2、3； R1、R2、R3、R4各自獨(dú)立地表示氰基、鹵素、氫、羥基、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯基氧基、三氟甲氧基、環(huán)烷氧基或者R1與R2一起并且R3與R3一起或者R3與R4一起和它們所連接的苯環(huán)一起形成一個(gè)包含一個(gè)或兩個(gè)至少被一個(gè)碳原子所分隔的氧原子的五員、六員或七員環(huán)； R5表示氫、C1-C5烷基、C2-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-C1-C5烷基、-(CH2)m-O-C1-C5烷基、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-CO2-C1-C5烷基、-(CH2)m-CONH2、-(CH2)m-CONH-C1-C5烷基、-CON-(C1-C5烷基)2、-(CH2)m-N-C1-C5烷基； R6表示氫、C1-C5烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-C1-C5烷基； R7表示氫、C1-C5烷基、C2-C5烯基；或單-、二-或三-取代的苯基或苯基-C1-C5烷基，其中取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯基或鹵素、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-O-C1-C5烷基、-(CH2)m-CO2H、-(CH2)m-CO2-C1-C5烷基、-(CH2)m-CONH2、-(CH2)m-CONH-C1-C5烷基、-CON-(C1-C5烷基)2； R8表示未取代的苯基、未取代的吡啶基、未取代的苯基-C1-C5烷基、未取代的吡啶基-C1-C5烷基、或單-、二-或三-取代的苯基、吡啶基、苯基-C1-C5烷基或吡啶基-C1-C5烷基，其中取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基或鹵素； R9表示C1-C5烷基、C2-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-C1-C5烷基、未取代的苯基-C1-C5烷基、或單-、二-或三-取代的苯基或苯基-C1-C5烷基，其中取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基或鹵素； 以及光學(xué)純的對(duì)映體、對(duì)映體的混合物諸如消旋物、光學(xué)純的非對(duì)映異構(gòu)物、非對(duì)映異構(gòu)物的混合物、非對(duì)映異構(gòu)的消旋物、非對(duì)映異構(gòu)的消旋物的混合物、或內(nèi)消旋形式或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的喹喔啉酮衍生物及其在制備藥物組合物中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為阿立新受體拮抗體的用途。通式(I)中，X及R1-R9的定義同說明書中的定義。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096780 英 |
