| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1976902A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580018577.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.03 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的N-(2-芐基)-2-苯基丁酰胺類(lèi) |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D213/61(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/61(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.7 US 60/577,698 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·漢尼;金潤(rùn)泰;M·R·克羅特;R·S·梅斯納;H·J·米切爾;J·馬塞爾曼;J·J·珀金斯;王家炳 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-03 PCT/US2005/019554 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I的化合物： 其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體，其中： X是-CH-，或-N-； n是0，1，2，或3； m是0，1，或2； R1、R4和R5各自獨(dú)立地選自： 氫， 鹵素， 氰基， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， C1-10烷硫基， 芳基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C2-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C2-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C0-10烷基羧基C0-10烷基氨基， 羥基羰基C1-10烷基， 羥基羰基C2-10烯基， 羥基羰基C2-10炔基， C1-10烷氧基， C1-10烷基氧基C0-10烷基， 芳氧基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基氧基C0-10烷基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C2-10烷基氧基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C2-10烷基氧基C0-10烷基， C1-10烷基羰基氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基磺酰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基磺�；鵆0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氨基磺�；鵆0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氨基磺�；鵆0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氨基磺�；鵆0-10烷基， C0-10烷基磺�；被鵆0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基磺�；被鵆0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基磺�；被鵆0-10烷基， 芳基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， 芳基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基，和 羥基C0-10烷基， 條件是，當(dāng)X是-N-時(shí)，那么R5不是選自(C0-10烷基)1-2氨基、C0-10烷基氧基羰基氨基、C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基羰基氨基、芳基C0-10烷基氧基羰基氨基、C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、C3-8環(huán)烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基和芳基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基的部分； R2和R3各自獨(dú)立地選自： 氫， 鹵素， 氰基， 氨基， 羥基C0-10烷基， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， 芳基C0-10烷基， C3-8環(huán)烷基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)基C0-10烷基， C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8雜環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (C3-8環(huán)烷基C0-10烷基)1-2氨基羰 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式I的化合物是組織選擇性方式的雄激素受體(AR)的調(diào)節(jié)劑。這些化合物，單獨(dú)或與其它活性劑組合，可有效用于提高減弱的肌肉緊張度、和治療由雄激素缺乏所引起的病癥或通過(guò)給予雄激素可以改善的病癥：包括骨質(zhì)疏松，骨質(zhì)減少，糖皮質(zhì)激素誘發(fā)的骨質(zhì)疏松，牙周病，骨折，骨重建手術(shù)后的骨損傷，肌肉減少，脆弱，皮膚衰老，雄性性腺功能減退癥，婦女絕經(jīng)后癥狀，動(dòng)脈粥樣硬化，高膽固醇血癥，高脂血癥，肥胖癥，再生障礙性貧血及其它造血障礙，炎性關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)修復(fù)，HIV-消耗，前列腺癌，良性前列腺增生(BPH)，腹壁多脂癥，代謝綜合征，II型糖尿病，癌性惡病質(zhì)，阿爾茨海默氏病，肌肉營(yíng)養(yǎng)不良，認(rèn)知衰退，性功能障礙，睡眠呼吸暫停，抑郁癥，卵巢早衰，和自身免疫性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-22 WO2005/120477 英 |
