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頭孢吡肟

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類
英文名 cefepime
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用鹽酸頭孢吡肟和L-精氨酸的無菌干燥混合物。鹽酸頭孢吡肟呈白色或淡黃色粉末。配制后的注射液pH值為4.0-6.0。
功效
主治 頭孢吡肟可用于治療成人和小兒上述敏感的細(xì)菌引起的下呼吸道(肺炎和支氣管炎),泌尿系感染(包括復(fù)雜的感染)、皮膚軟組織感染、腹腔內(nèi)感染(腹膜炎、膽道感染)、婦產(chǎn)科的感染、敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎等嚴(yán)重感染。頭孢吡肟具有強大的廣譜抗菌作用,且對β-內(nèi)酰胺高度穩(wěn)定,故可以在沒有得到藥敏結(jié)果前進行頭孢吡肟的藥物治療。疑有厭氧菌混合感染的病人建議聯(lián)合其他抗厭氧菌的藥物。
用途
方解
藥理作用 頭孢吡肟為廣譜抗菌藥物,對臨床常見致病菌具有強大的抗菌活性。革蘭陰性菌中大腸桿菌、克雷泊菌屬、腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌、流感桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)肺炎桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、陰溝腸桿菌及粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌等均對本品敏感或高度敏感。本品對大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感桿菌的MIC90低于1mg/L,范圍為0.06-0.5mg/L。 嗜麥芽假單胞桿菌對頭孢吡肟耐藥。 革蘭陽性菌中金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌對本品敏感或高度敏感。腸球菌、耐甲氧西林葡萄球菌對頭孢吡肟耐藥。 脆弱擬桿菌、艱難梭狀菌對頭孢吡肟不敏感或耐藥。 頭孢吡肟對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,其中包括質(zhì)粒介導(dǎo)和染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶。頭孢吡肟進入細(xì)菌體內(nèi)與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)有很好的親和力,發(fā)揮抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成,抑制細(xì)菌繁殖的作用。
體內(nèi)過程 本品肌內(nèi)注射吸收良好、完全,肌內(nèi)注射1.5小時出現(xiàn)高峰血清藥物濃度,靜脈滴注頭孢吡肟2g(30分鐘)最大血清藥物濃度為126mg/L。靜脈輸注本品1g,12小時的血清藥物濃度仍高于大多數(shù)常見致病菌的最低抑菌濃度。頭孢吡肟的血清蛋白結(jié)合率約為20%。用藥后藥物在體內(nèi)具有良好的分布能力,尿液、膽汁、腹膜波、水皰液、氣管分泌物、前列腺液、闌尾、膽囊中均可出現(xiàn)有效藥物濃度。本品可進入腦脊液中。頭孢吡肟的表現(xiàn)分布容積約為0.3±0.1L/kg。本品在體內(nèi)可被代謝。頭孢吡肟及代謝物經(jīng)腎排出體外。24小時尿中排出的原形藥物約占用藥量的85%。本品的生物半衰期為2.0±0.3小時。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:0.5g,1g。
用法用量 成人頭孢吡肟靜脈注射每日2次,每次0.5-2g(視病情及感染部位),療程一般為7-10日。兒童每次用藥50mg/kg,每12小時一次(但不能超過成人劑量2g/次)。
不良反應(yīng) 用頭孢吡肟治療可引起的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為:1.過敏反應(yīng):皮疹、瘙癢、發(fā)熱。2.可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸反應(yīng)。3.腎功能不全又未進行劑量調(diào)整的患者可引起腦病、肌痙攣、癲癇征。4.可能出現(xiàn)菌群失調(diào),如偽膜性腸炎、真菌局部感染等。5.用藥后偶見Coombs試驗陽性、血清-SGPT、S-GOT升高、嗜酸性粒細(xì)胞計數(shù)增多、出凝血時間延長,血尿素氮、肌酐、總膽紅素升高的報告。6.過敏性休克有臨床報告。7.可引起Stevens-Johnson綜合征,毒性表皮壞死、腎病、再生障礙性貧血溶血性貧血、肝功能損害等癥狀。8.可出現(xiàn)注射部位疼痛、靜脈炎。
注意事項 1.有藥物過敏史者特別是β-內(nèi)酰胺類抗生素有過敏史者應(yīng)慎用。使用頭孢吡肟出現(xiàn)過敏休克,應(yīng)立即應(yīng)用腎上腺素及其他支持治療進行搶救。2.由于本品強大的抗菌作用,治療期間應(yīng)高度重視患者腹瀉的癥狀,應(yīng)及時做相應(yīng)的處理(停藥或進行特殊治療),腸炎患者慎用此藥。3.有出血傾向的患者(包括肝、腎功能不全、營養(yǎng)不良、長期使用抗菌藥物治療者)應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間。4.腎功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)者需調(diào)節(jié)給藥劑量及用藥間隔時間。5.與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合用藥,可能會增加腎毒性和耳毒性。同時使用強利尿劑可引起中毒性腎病。6.頭孢吡肟可引起硫酸銅試紙尿糖假陽性。7.本品在孕婦、哺乳期婦女及新生兒應(yīng)用的安全性資料尚缺乏,故在使用時應(yīng)慎重。
貯藏 遮光,密閉,涼暗干燥處保存。
備注
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