| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
| 英文名 | Nimesulide |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品從乙醇中得到褐色結(jié)晶，熔點(diǎn)144-147℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、發(fā)熱、痛經(jīng)、手術(shù)后疼痛和其它炎癥性疾病。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 尼美舒利是一種非甾體類抗炎藥。體內(nèi)試驗(yàn)表明尼美舒刮具有抗炎，鎮(zhèn)痛和解熱作用，其抗炎作用強(qiáng)度大于阿司匹林、吲哚美辛等。與其它非甾體類抗炎藥相同的是，尼美舒利是前列腺素合成酶的抑制劑，并同樣可以抑制前列腺素E2和前列腺素F2-alpha的形成。本品對(duì)環(huán)氧化酶-2有選擇性抑制作用。藥物起效時(shí)間分別是，口服治療發(fā)熱為1-2小時(shí)，用于炎癥為2-4天，用于骨關(guān)節(jié)炎為7天，直腸給藥治療術(shù)后疼痛為30分鐘。單劑量給藥藥效持續(xù)時(shí)間，口服及直腸給藥治療發(fā)熱為6小時(shí)，直腸給藥治療術(shù)后疼痛為6小時(shí)。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 成人口服后3小時(shí)或直腸給藥后7-9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，食物可降低對(duì)藥物的吸收約20%。直腸栓劑應(yīng)用于兒童，其吸收更迅速和完全。 尼美舒列具有很高的血漿蛋白結(jié)合率，蛋白結(jié)合率99%，分布容積為0.18-0.39L/kg。 本品經(jīng)肝臟代謝，有50%-60%的藥物經(jīng)腎排泄，其中原形藥物小于0.1%，18%到36%的藥物經(jīng)大便排泄，口服100mg后的全身清除率為31.02-106.16ml/h·kg。消除半衰期為1.8-5.25小時(shí)。有試驗(yàn)表明，在反復(fù)直腸給藥后，半衰期延長(zhǎng)，則本品可能存在組織蓄積性。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，100mg。膠囊劑：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 各種原因引起的發(fā)熱：成人口服，每次50至200mg，每日2次； 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、其它炎癥及相關(guān)的疼痛：成人一般口服劑量為每次50mg至200mg，每日2次；老年人，每次50-100mg，每日2次，效果和耐受性較好； 晚期癌癥疼痛：口服，每次200mg，每日2次； 痛經(jīng)：一般口服每次50-100mg，每日2次，于月經(jīng)開始前3至5天服用。 |
| 不良反應(yīng) | 尼美舒利最為常見的不良反應(yīng)為胃燒灼感和上腹部疼痛。其它不良反應(yīng)還包括惡心、嘔吐、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、過(guò)度興奮、嗜睡、出汗和皮膚反應(yīng)。一些試驗(yàn)的證據(jù)表明尼美舒利的胃腸不良反應(yīng)發(fā)生率較其它非甾體類抗炎藥低。 |
| 注意事項(xiàng) | 有肝功能障礙、腎功能障礙、凝血障礙、或因液體潴留和水腫而導(dǎo)致高血壓或心臟病加重的患者、有消化道潰瘍病史、出血史、或穿孔病史的患者慎用。 對(duì)尼美舒刮過(guò)敏的患者、鼻炎、蕁麻疹、哮喘，對(duì)阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥有過(guò)敏反應(yīng)的患者禁用。不建議在妊娠和哺乳期使用本品。 與其它非甾體類抗炎藥一樣，服用尼美舒利時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝、腎及心功能狀況，特別是老年人，用藥應(yīng)更加小心。 尼美舒利與其它可導(dǎo)致胃腸道不良反應(yīng)（胃潰瘍，消化道出血或穿孔等)發(fā)生危險(xiǎn)性增加的藥物不能同時(shí)服用，如非甾體類抗炎藥、鈣通道阻滯劑。 與抗凝藥華法林、低分子肝素或肝素類藥物合用，可能會(huì)延長(zhǎng)出血時(shí)間，使出血的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)PT值和INR值，并觀察與出血特別是胃腸出血有關(guān)的癥狀。 本品與甲氨蝶呤合用可增加甲氨蝶呤的藥物濃度，從而使毒性增加，如血液系統(tǒng)毒性，腎毒性，粘膜潰瘍等。 非甾體類抗炎藥與氧氟沙星聯(lián)用可能會(huì)增加中樞神經(jīng)興奮和驚厥發(fā)作的危險(xiǎn)，文獻(xiàn)報(bào)道不多，但對(duì)有癲癇病史的患者用藥應(yīng)小心。 非甾體類抗炎藥可降低某些利尿劑，如髓袢利尿劑、噻嗪類利尿劑和留鉀利尿劑的利尿和抗高血壓作用，聯(lián)用可能造成腎毒性及高血鉀。因此在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓、血鉀、體重、尿量和水腫情況。與ACE抑制劑合用，可使其降血壓和尿鈉排泄作用降低。 非甾體類抗炎藥與磺脲類口服降糖藥間的相互作用不能排除，合用可能會(huì)導(dǎo)致低血糖。 |
| 貯藏 | 在室溫下密閉儲(chǔ)存，防潮，防熱，避光。 |
| 備注 |
