| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\抗癲癇藥 |
| 英文名 | Topiramzte |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶粉末，味苦。極易溶于氫氧化鈉，磷酸鈉等pH值為9-10的堿注溶液中；易溶于丙酮、氯仿、二甲基亞砜和乙醇；在水中的溶解度為9.8mg/ml，其飽和溶液的pH值為6.3。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要作為其它抗癲癇藥的添加治療，用于治療伴有或不伴有繼發(fā)全身發(fā)作的部分性發(fā)作的癲癇患者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 體外研究證實(shí)：本品抗癲癇作用的機(jī)制可能是1.選擇性阻斷電壓依賴的鈉通道，以限制持續(xù)的反復(fù)放電。2.增強(qiáng)γ-氨基丁酸的神經(jīng)抑制作用。3.阻斷谷氨酸介導(dǎo)的神經(jīng)興奮作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服吸收迅速，2-3小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度，生物利用度約為80%，血漿蛋白結(jié)合率為13%-17%。半衰期為20-30小時(shí)。當(dāng)托吡酯與肝酶誘導(dǎo)劑類抗癲癇藥合用時(shí)，其代謝加速，半衰期為12-15小時(shí)。口服劑量的20%在體內(nèi)被代謝，其余以原形排出。合用肝酶誘導(dǎo)劑時(shí)，有50%的藥物被肝臟代謝。人體中的原形藥及其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg，50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 成人：初始劑量為每晚服50mg，然后每周增加50-100mg，分兩次口服。根據(jù)臨床療效確定劑量。通常有效劑量為每日200-300mg。2歲以上兒童：初始劑量為每日25mg，然后逐漸增加至5-9mg/kg/d，分兩次口服。體重大于43kg的兒童，有效劑量范圍與成人相當(dāng)。 |
| 不良反應(yīng) | 主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如：共濟(jì)失調(diào)，注意力障礙，意識(shí)模糊，頭暈，疲勞，視覺異常，嗜睡。較少見焦慮，失眠，食欲減退，失語(yǔ)，抑郁，情緒不穩(wěn)，惡心，眼震，語(yǔ)言障礙，味覺異常，及體重減輕。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)本品過(guò)敏者禁服。 2．孕婦和哺乳期婦女不宜使用，應(yīng)用時(shí)權(quán)衡利弊。 3．服用本品時(shí)，須整片吞服，不能碾碎或嚼服。 4．某些患者，尤其是伴有潛在腎病因素的患者，可能有增加腎結(jié)石形成的危險(xiǎn)，大量飲水可防止其發(fā)生。本品停藥應(yīng)緩慢減量，以防止發(fā)作頻率的增高。 5．中、重度腎功能受損的患者腎清除率降低，服用本品后，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間較腎功能正常者延長(zhǎng)一倍，因此在確定有效劑量的過(guò)程中應(yīng)特別注意。 6．急性過(guò)量時(shí)，盡快采取洗胃或誘發(fā)嘔吐胃排空法。非急性過(guò)量，采用血液透析可有效清除體內(nèi)本品。 7．本品與其它抗癲癇藥如卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥或撲癇酮合用時(shí)，不會(huì)導(dǎo)致這些抗癲癇藥的血藥濃度改變，但卡馬西平會(huì)使本品血藥濃度降低。本品與苯妥英合用，可能導(dǎo)致后者血藥濃度升高，本品血藥濃度降低。 |
| 貯藏 | 置室溫（1-30℃)，密閉，干燥處保存。 |
| 備注 |
