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特比萘芬

  
中西藥分類 西藥
作用分類 ?朴盟幬颸皮膚科用藥\抗感染藥
英文名 Terbinafine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品鹽酸鹽從異丙醇-乙醚中結(jié)晶,熔點:195-198℃。
功效
主治 適用于治療各種淺部真菌病,如手足癬、體癬股癬、頭癬和甲真菌病,尤其對皮膚癬菌(如紅色毛發(fā)癬菌、須癬、毛癬菌等)引起者療效最好,對曲霉病、孢子絲菌病,白色念珠菌(菌絲相)感染療效也較好,對暗色真菌感染也有一定的療效。本品與唑類藥物和兩性霉素B合用有一定的協(xié)同作用。 特比萘芬藥敏試驗: 敏感菌屬:紅色毛癬菌 0.003-0.006 MIC(μg/ml),須癬毛癬菌 0.003-0.01 MIC(μg/ml),斷發(fā)毛癬菌 0.003 MIC(μg/ml),狀毛癬菌 0.003 MIC(μg/ml),黃癬菌 0.006 MIC(μg/ml),犬小孢于菌 0.006-0.01 MIC(μg/ml),花斑小孢子苗 0.003 MIC(μg/ml),石膏樣小孢子菌 0.006 MIC(μg/ml),絮狀表皮癬菌 0.003-0.006 MIC(μg/ml)。中度敏感菌屬:煙曲霉 0.1-1.56 MIC(μg/ml),申克孢子絲菌 0.1-0.4 MIC(μg/ml),白色念珠菌菌絲相 0.23-0.7 MIC(μg/ml),近平滑念珠菌 0.8-3.1 MIC(μg/ml),卵圓瓶形酵母菌 0.2-0.8 MIC(μg/ml),正圓瓶形酵母菌 0.8 MIC(μg/ml)。 對趾間型足癬、體癬和股癬一般以外用藥治療為主,對角比型手足癬、頭癬和甲真菌病須配合內(nèi)服抗真菌藥物。對花斑癬口服特比萘芬無效,但外用特比萘芬乳膏劑療效較好。
用途
方解
藥理作用 特比萘芬是烯丙胺類抗真菌藥物,具有廣譜抗真菌活性,尤其對皮膚癬菌有較強的殺菌或抑菌作用,對曲霉、申克孢子絲菌、白色念珠菌菌絲相、近平滑念珠菌和卵圓糠秕孢子菌等也有較強的抑菌作用。特比萘芬具有親脂性和親角質(zhì)性,因此服藥后在皮膚、毛發(fā)和甲板中組織濃度較高,對各種淺部真菌病療效較好。 特比萘芬通過抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶發(fā)揮其抗真菌的作用,該酶是真菌細胞膜中麥角固醇合成中的關鍵酶之一,從而干擾了麥角固醇的生物合成,由于真菌細胞內(nèi)角鯊烯的過度堆積和麥角固醇的合成受障而達到殺菌或抑菌的作用。特比萘芬不影響細胞色素P450酶系統(tǒng),故不影響人類性激素和相關藥物的代謝。
體內(nèi)過程 口服后吸收迅速,達血藥濃度峰值時間為2小時,血藥峰濃度為0.97μg/ml,本品吸收t1/2為1小時,分布t1/2為4.6小時,血漿蛋白結(jié)合率高達99%。本品的清除t1/2為17小時,主要由尿中排出,部分由糞便中排出,72小時內(nèi)尿中排出量達85%,故本品無蓄積作用。肝、腎功能不全者,其清除率可下降。本品經(jīng)乳汁排出率低于0.2%。本品如與高脂食物同時攝入,其生物利用度可增加約40%。特比萘芬具親脂性和親角質(zhì)性,因此皮膚、毛發(fā)和甲板中的組織濃度較高,而且停藥后在皮膚角質(zhì)層中還能保持有效抑菌濃度約1個月,在甲板中保持有效抑菌濃度約2-3個月。 外用特比萘芬霜劑,其吸收率不超過5%。
劑型 乳膏劑
規(guī)格 乳膏劑:10mg/g(1%)。
用法用量 劑量:成人:250mg,每日1次(飯后服為宜)。兒童(2歲以上):<20kg體重:62.5mg,每日1次。20-40kg體重:125mg,每日1次。>40kg體重:250mg,每日1次。療程:手、足癬:2-4周。體、股癬:2周。甲癬:4-12周,其中指甲癬4-6周,趾甲癬須6-12周。頭癬:4周。乳膏劑外用,每日2次。
不良反應 本品耐受性較好。 1.胃腸反應 少數(shù)于服藥后有輕度惡心、胃部不適等消化道反應。 2.皮膚過敏反應 偶見藥物性皮炎、蕁麻疹等,一旦出現(xiàn)應立即停藥。 3.偶見氨基轉(zhuǎn)移酶升高或顆粒白細胞減少,一般停藥后均能恢復。 4.罕見味覺改變。 5.禁忌證 對本品或同類藥物過敏者,嚴重肝、腎功能不全者。
注意事項 1.肝、腎功能不全者慎用。 2.不推薦用于2歲以下兒童。 3.發(fā)現(xiàn)過敏反應時停藥。 4.出現(xiàn)味覺改變時停藥。 5.不推薦用于孕婦和哺乳期婦女。 6.藥物相互作用 利福平可加快本品清除,而細胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁可抑制其清除,因此如需并用上述藥物,應相應調(diào)整本品的劑量。
貯藏 密閉容器中保存。
備注
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