| 公開(公告)號(hào) | CN1917875A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580004431.4 |
| 申請日期 | 2005.02.08 |
| 專利名稱 | 治療呼吸疾病的苯并噻唑-2-酮β2腎上腺素受體激動(dòng)劑與皮質(zhì)類固醇的組合 |
| 主分類號(hào) | A61K31/428(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/428(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.9 GB 0402797.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·A·費(fèi)爾赫斯特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-08 PCT/EP2005/001241 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 藥物，單獨(dú)或一起包含 (A)式I化合物 的游離形式或者鹽或溶劑化物形式，其中 X是-R1-Ar-R2或-Ra-Y； Ar表示亞苯基，可選地被鹵代基、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、苯基、被苯基取代的C1-C10-烷基、被苯基取代的C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷基-取代的苯基或C1-C10-烷氧基-取代的苯基取代； R1和R2附著于Ar中相鄰的碳原子，且 或者R1是C1-C10-亞烷基，R2是氫、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵素， 或者R1和R2與它們所附著的Ar中碳原子一起表示5-、6-或7-元環(huán)脂族環(huán)； Ra是鍵或者可選被羥基，C1-C10-烷氧基，C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基取代的C1-C10-亞烷基； Y是C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基，可選地被鹵代基、氰基、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵代-C1-C10-烷基取代； C3-C10-環(huán)烷基，可選地稠合于一個(gè)或多個(gè)苯環(huán)，并且可選地被C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-環(huán)烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基或C6-C10-芳基取代，其中C3-C10-環(huán)烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基或C6-C10-芳基可選地被鹵代基、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵代-C1-C10-烷基取代； C6-C10-芳基，可選地被鹵代基、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-鹵代烷基、苯氧基、C1-C10-烷硫基、C6-C10-芳基、具有至少一個(gè)環(huán)氮、氧或硫原子的4-至10-元雜環(huán)或者NRbRc取代，其中Rb和Rc各自獨(dú)立地是可選被羥基，C1-C10-烷氧基或苯基取代的C1-C10-烷基，或者Rb可以另外是氫； 苯氧基，可選地被C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或者可選被C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基取代的苯基取代； 具有至少一個(gè)環(huán)氮、氧或硫原子的4-至10-元雜環(huán)，所述雜環(huán)可選地被鹵代基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、鹵代-C1-C10-烷基、C6-C10-芳基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷氧基、C1-C10-烷氧基羰基或4-至10-元雜環(huán)基-C1-C10-烷基取代； -NRdRe，其中Rd是氫或C1-C10-烷基，Re是可選被羥基取代的C1-C10-烷基，或者Re是可選被鹵代基取代的C6-C10-芳基，或者Re是具有至少一個(gè)環(huán)氮、氧或硫原子的4-至10-元雜環(huán)，該環(huán)可選地被苯基或鹵代基-取代的苯基取代，或者Re是C6-C10-芳基磺�；�，可選地被C1-C10-烷基氨基或二(C1-C10-烷基)氨基取代； -SRf，其中Rf是C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基，可選地被鹵代基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或C1-C10-鹵代烷基取代；或者-CONHRg，其中Rg是C1-C10-烷基、C3-C10-環(huán)烷基或C6-C10-芳基；和 (B)皮質(zhì)類固醇，供同時(shí)、先后或單獨(dú)給藥，以治療炎性或阻塞性氣道疾病，(A)與(B)的摩爾比是100∶1至1∶300。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種藥物，單獨(dú)或一起包含(A)式(I)化合物的游離形式或者鹽或溶劑化物形式，其中X具有如說明書所指示的含義；和(B)皮質(zhì)類固醇，供同時(shí)、先后或分別給藥，治療炎性阻塞性氣道疾病，(A)與(B)的摩爾比是100∶1至1∶300。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/074924 英 |
