氯丙咪嗪
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神經系統(tǒng)用藥
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氯丙咪嗪
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藥學論壇
氯丙咪嗪
氯
丙咪嗪
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗
抑郁癥
藥
藥物名稱:
氯丙咪嗪
英文名稱:
Anafranil
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
氯米帕明
2
安拿芬尼
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
注射劑:
25mmg(2m1)
2
片劑:
10mg;25mg
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
1
Chlorimipramine
藥理作用:
主要作用為抑制突觸前膜對5-羥色胺再攝取。其代謝產物去甲氯咪嗪,又能阻斷去甲
腎上腺素
的再攝取,使突觸間隙中游離的單胺類神經遞質濃度上升,使突觸后膜受體保持足夠的興奮性,而改善抑郁癥狀。且比其他三環(huán)類抗抑郁劑的作用更強。
藥動學:
口服吸收良好,血漿蛋白結合率為97.6%,一日口服3次,每次25mg,次晨氯丙咪嗪血濃為(113±51)ng/ml,去甲氯丙咪嗪為(184±94)ng/ml。半衰期為17~28小時(平均為21小時)。本品約2/3呈水溶性結合物形式在尿中排泄,1/3從糞便排出。原藥及其活性代謝物在尿中排泄量少于所給劑量的1%。
適應癥:
各種抑郁癥和抑郁狀態(tài),尤其是強迫性神經癥。
用法用量:
開始治療時,每日25~75mg,分2~3次服用,2~4日后,如無明顯反應,可逐漸增量,最大不超過每日300mg。待癥狀改善后,調整至維持量。一般6~8周為一療程,有的病人需要維持治療數月以上。對于某些嚴重抑郁癥患者,開始用靜脈滴注,50~75mg/次,用250~500ml
葡萄
糖液稀釋,在2~3小時內滴完,每日一次。最大量不超過每日200mg,顯效后,再口服維持。
不良反應:
常見副作用有出汗、口干、細微
震顫
、視力模糊、排尿困難和
直立性低血壓
,偶可見皮膚過敏反應和粒細胞減少,大劑量應用時(150~200mg/d)可出現心律不齊、心功能紊亂、焦慮和短暫意識模糊,極少數病例可出現肝功能受損、
發(fā)熱
或驚厥。因此在可能情況下,待癥狀緩解,情緒改善后即應適當減量,有利于減少副反應,突然停藥會出現戒斷癥狀。國外曾有此報道,不但出現戒斷癥狀而且較前加重。由此必須避免突然停藥。
相互作用:
1.本品可與抗精神病藥,抗焦慮藥包括安定類藥物以及一般安眠藥聯合應用,可達到理想的治療效果。
2.本品具有減弱抗
高血壓
藥物(如
胍乙啶
)對腎上腺能神經的抑制作用,如果病人須同時使用抗高血壓藥物時,應更換不同類型的降壓藥。
3.本品具有增強
去甲腎上腺素
及腎上腺素對心血管的作用,可增強抗膽堿能藥物的作用,因此在合并應用以上藥物時,應注意相互作用。
4.應用本品時,應避免飲酒。
注意事項:
同丙咪嗪。
療效評價:
氯丙咪嗪比標準的對照藥
阿米替林
更有效,具有更好的耐受性、抗抑郁作用,一般約一周內出現治療效果,對情緒抑郁、強迫行為、消極言行、焦慮緊張、強迫觀念癥狀效果較好。對強迫性神經癥,仍為當前首選藥物。晚上與苯二氮卓類藥合用,小劑量可改善
失眠
伴焦慮病人的睡眠。
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