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氫化可的松注射液

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名氫化可的松注射液
曾用名 
英文名HYDROCORTISONE INJECTION
拼音名QINHUAKEDISONG ZHUSHEYE
藥品類別腎上腺皮質(zhì)激素類
性狀本品為微細顆粒的混懸液,靜置后微細顆粒下沉,振搖后成均勻的乳白色混懸液。
藥理毒理本品為糖皮質(zhì)激素,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克作用。 (1)抗炎作用:對除病毒外的各種病因引起的炎癥均有作用,糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的癥狀,亦可抑制炎癥后期組織的修復,減少后遺癥。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,并減輕原發(fā)免疫反應的擴展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能提高機體的耐受能力,減輕細胞損傷,發(fā)揮保護機體的作用。還有擴張血管,增強心肌收縮力,改善微循環(huán)作用。
藥代動力學半衰期(t1/2)1.3~1.9小時,蛋白結(jié)合率75%~96%,總清除率(CL)21~30L/小時。在肝臟中代謝滅活,只有少量皮質(zhì)醇從尿中排出,其他代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸結(jié)合或硫酸酯形式從腎臟排出。
適應癥腎上腺皮質(zhì)功能減退癥及垂體功能減退癥,也用于過敏性和炎癥性疾病,搶救危重中毒性感染。
用法用量肌內(nèi)注射 一日20~40mg,靜脈滴注一次100mg,一日1次。臨用前加25倍的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜脈滴注,同時加用維生素C 0.5~1g。
不良反應本品在應用生理劑量替代治療時一般無明顯不良反應。不良反應多發(fā)生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類: 1.長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀尤易發(fā)生于患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征:有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
禁忌癥對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應權(quán)衡利弊使用,但應注意病情惡化可能:嚴重的精神。ㄟ^去或現(xiàn)在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創(chuàng)傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的霉菌感染、水痘、麻疹,較重的骨質(zhì)疏松癥等。
注意事項1.發(fā)感染:在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結(jié)核感染復發(fā)。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用本藥后,即應迅速減量、停藥。 2.對診斷的干擾: (1)糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 (2)對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數(shù)下降,多核白細胞和血小板增加,后者也可下降。 (3)長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗結(jié)果呈假陰性,如結(jié)核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。 (4)還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應,使TRH興奮實驗結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結(jié)果。 (5)使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3.下列情況應慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時糖皮質(zhì)激素反應增強)、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。 4.隨訪檢查:長期應用糖皮質(zhì)激素者,應定期檢查以下項目: (1)血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 (2)小兒應定期檢測生長和發(fā)育情況。 (3)眼科檢查,注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。 (4)血清電解質(zhì)和大便隱血。 (5)高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查,尤其注意老年人。 (6)用藥過程中減量宜緩慢,不可突然停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)妊娠期用藥:本品可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎腭裂,胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。 (2)哺乳期用藥:由于本品可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下,盡可能避免使用。
兒童用藥小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重。腎上腺皮質(zhì)功能低下癥及先天性腎上腺皮質(zhì)增生癥例外。
老年患者用藥老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。
藥物相互作用1.非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強本品致消化道潰瘍作用。 2.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。 3.與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。 4.與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。 5.與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。 6.三環(huán)類抗抑郁藥可使本品引起的精神癥狀加重。 7.與降糖藥如胰島素合用時,因本品可使糖尿病患者血糖升高,應適當調(diào)整降糖藥劑量。 8.甲狀腺激素可使本品代謝清除率增加,故與甲狀腺激素或抗甲狀腺藥合用,應適當調(diào)整后者的劑量。 9.與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強本品治療作用和不良反應。 10.與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律失常的發(fā)生。 11.與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀癥,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。 12.與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。 13.與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。 14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。 15.可促進美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。 16.與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。 17.與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
藥物過量可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合癥。如及時發(fā)覺并停藥癥狀可自行消退,癥狀嚴重者可行相應對癥治療。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氫化可的松
化學名11β,17α,21-三羥孕甾-4-烯-3,20-二酮
拼音名QINGHUAKEDISONG
英文名HYDROCORTISONE
CAS No.50-23-7
結(jié)構(gòu)式
分子式C21H30O5
分子量362.47
規(guī)  格 
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