通用名 | 鹽酸苯丙哌林片 |
曾用名 | |
英文名 | BENPROPERINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN BENBINGPAILIN PIAN |
藥品類(lèi)別 | 其他 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 1.對(duì)在體膀胱排尿運(yùn)動(dòng)的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱內(nèi)壓測(cè)定表明,本藥可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除腦狗的最大膀
胱容量和有效膀胱容量,但未觀(guān)察到殘留尿量的顯著性增加。
(2)抑制排尿運(yùn)動(dòng)
本藥可減少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈時(shí)的節(jié)律性收縮(排尿運(yùn)動(dòng))次數(shù)。
(3)抑制電刺激引起的膀胱收縮
不論是否切斷盆神經(jīng),本藥均可降低電刺激狗盆神經(jīng)引起的膀胱的收縮力。
2.對(duì)離體膀胱的作用
可劑量相關(guān)性的抑制膀胱平滑肌因乙酰膽堿、氯化鈣(大鼠、狗、豚鼠)、電刺激(大
鼠、狗、家兔)引起的收縮。
3.作用機(jī)制
可抑制乙酰膽堿、氯化鈣對(duì)離體膀胱的收縮作用,對(duì)肌蛋白受體有親和性,可抑制阿托
品無(wú)法抑制的因電刺激引起的收縮。而且可抑制刺激切斷的盆神經(jīng)末梢引起的膀胱收縮,表
明本藥可直接作用于膀胱平滑肌。
另外,本藥主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物(本藥的N-氧
化物,以下簡(jiǎn)稱(chēng)為M-1)直接作用于平滑肌,1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物(M-1的脫
丙基誘導(dǎo)體,以下簡(jiǎn)稱(chēng)為M-2)有抗膽堿作用。
由此,本藥可直接作用于平滑肌,并有抗膽堿作用,但主要是因?yàn)槠渲苯右种破交《?
抑制排尿運(yùn)動(dòng)。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 健康成年男子經(jīng)口給以本藥20mg,測(cè)定血漿及尿中藥物原形和代謝物。
(1)單次給藥
藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-(2-羥基)丙氧基乙酸(脫哌啶基,氫氧化誘導(dǎo)
體,以下簡(jiǎn)稱(chēng)為M-3)的Tmax分別為0.8(0.6小時(shí)、0.6(0.2小時(shí)、2.3(1.5小時(shí)、3.0(1.1小
時(shí),Cmax分別為104.0(20.2 ng/ml、576.3(157.0ng/ml、20.5(9.3ng/ml、3.7(0.4ng/ml。
另外,0~48小時(shí)尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-
二氧六烷-3酮(M-3的脫水誘導(dǎo)體),它們的總排泄量約為給藥量的16%。
(2)連續(xù)給藥
1日1次,連續(xù)給藥7天,測(cè)血漿中藥物原形的濃度(Cmax、Cmin),第1~3日
其值逐漸上升,第4~7日其值達(dá)穩(wěn)態(tài),給藥結(jié)束后半衰期約為25小時(shí)。
此外,主要代謝物M-1的血藥濃度(Cmin)呈現(xiàn)同樣變化,給藥結(jié)束后半衰期約
為14小時(shí)。
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適應(yīng)癥 | 下述疾病或狀態(tài)引起的尿頻及尿失禁:神經(jīng)性膀胱、神經(jīng)性尿失禁、不安定膀胱、膀胱
刺激狀態(tài)(慢性膀胱炎、慢性前列腺炎)。
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用法用量 | 成人一般一日一次,飯后口服20mg(10mg片2片)。
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不良反應(yīng) | 偶見(jiàn):指0.1%以下發(fā)生率。
有時(shí):0.1~5%以下發(fā)生率。
無(wú)副詞:5%以上或頻度不明。
(1)嚴(yán)重的不良反應(yīng)
①本藥的不良反應(yīng)
A.急性青光眼發(fā)作:偶見(jiàn)眼內(nèi)壓增高,引起青光眼急性發(fā)作,眼痛、視力低下并
伴有惡心、頭痛,應(yīng)注意觀(guān)察。出現(xiàn)以上癥狀要及時(shí)停藥,給以適當(dāng)處置。
B.尿閉:有時(shí)可引起尿閉,應(yīng)注意觀(guān)察,及時(shí)停藥并給以適當(dāng)處置。
C.麻痹性腸梗阻:偶見(jiàn)麻痹性腸梗阻,注意觀(guān)察,出現(xiàn)明顯便秘、腹部脹滿(mǎn)應(yīng)停
藥,進(jìn)行適當(dāng)處置。
D.幻覺(jué)、譫妄:偶引起幻覺(jué)、譫妄,注意觀(guān)察,并及時(shí)停藥。
②類(lèi)似藥的不良反應(yīng)
房室傳導(dǎo)阻滯、室性心動(dòng)過(guò)速:服用類(lèi)似藥鹽酸雙苯丁胺,有引起心動(dòng)過(guò)緩、QT
間期延長(zhǎng)、房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)導(dǎo)。
(2)其它不良反應(yīng)
①過(guò)敏反應(yīng):偶有瘙癢,蕁麻疹、藥疹發(fā)生,注意及時(shí)停藥。
②循環(huán)系統(tǒng):有時(shí)可引起心悸、偶見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、心律不齊、胸部不適,應(yīng)注意觀(guān)察,
若發(fā)現(xiàn)異常,及時(shí)停藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
③神經(jīng)系統(tǒng):有時(shí)可引起眩暈、頭痛、困倦、麻木等癥狀。此外,偶見(jiàn)帕金森氏癥
的下肢僵直,小碎步行走,以及振顫等癥狀,若發(fā)現(xiàn),應(yīng)停藥,進(jìn)行適當(dāng)處理。
④泌尿系統(tǒng):有時(shí)可引起排尿困難、無(wú)尿意、尿液殘留等現(xiàn)象。
⑤眼:有時(shí)可引起眼調(diào)節(jié)障礙。
⑥消化系統(tǒng):口渴,有時(shí)可引起便秘、腹痛、惡心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食欲
不振。
⑦肝臟:有時(shí)可引起GOT、GPT、AI-P值升高。
⑧腎臟:有時(shí)可引起B(yǎng)UN、肌酸值升高。
⑨血液:有時(shí)可引起白細(xì)胞減少。
⑩其他:有時(shí)可引起浮腫、倦怠、無(wú)力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。
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禁忌癥 | 以下情況禁用本品:
(1)幽門(mén)、十二指腸及腸管閉塞的患者(抑制胃腸平滑肌收縮及蠕動(dòng),可能使病
癥加。。
(2)下部尿路閉塞的患者(松弛逼尿肌,使癥狀加重)。
(3)青光眼患者(抗膽堿作用使眼壓增高,癥狀加重)。
(4)嚴(yán)重的心臟病患者(文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)該藥可引起心臟期外收縮,使病癥加劇)。
(5)對(duì)本品過(guò)敏者.
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注意事項(xiàng) | 以下情況慎用本品。
1.本藥可引起眼調(diào)節(jié)障礙、困倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車(chē)及進(jìn)行有危險(xiǎn)性的機(jī)械
操作。
2.孕婦、哺乳期婦女及小兒未進(jìn)行安全性評(píng)價(jià),最好不要給藥。
3.因高齡者肝、腎功能多低下,為安全期間,應(yīng)以10mg/日開(kāi)始。
4.藥物相互作用
抗膽堿藥、三環(huán)類(lèi)抑郁藥、吩噻嗪類(lèi)藥、單胺氧化酶抑制劑(可能增強(qiáng)抗膽堿作用)。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。
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藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 密閉,避光,于陰涼干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |