| 通用名 | 酒石酸美托洛爾緩釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METOPROLOL TARTRATE SUSTAIND-RELEASE TABLETS |
| 拼音名 | JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER HUANSHIPIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為薄膜衣片,去掉膜衣顯白色或類白色。 |
| 藥理毒理 | 本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它
對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體
的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟
的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿
替洛爾(AT)相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對
血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。
美托洛爾也能降低血漿腎素活性。 |
| 藥代動力學(xué) | 美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間�？诜昭杆偻耆�，吸收率大于90%，但肝
臟代謝率達95%，首過效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近�？�
服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃
度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛
爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時；
10%為慢代謝型，t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全
時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。
不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達峰時間延長，谷峰變化小�？诜�1～2小
時達有效血濃度，3～4天后達穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。
與PP相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時的一倍。體內(nèi)分布容積為
5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美
托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3～10%
以原形經(jīng)腎臟排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲
狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的
醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 |
| 用法用量 | 治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次。
急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的
病人中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已
經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一
般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次共3次10～15mg。
之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～
100mg/次，一日兩次。
不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。
心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，
包括猝死。一般50～100mg/次，一日兩次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～
50mg/次，一日兩至三次，或100mg /次，一日兩次。
心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初
6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～
3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。
最大劑量不應(yīng)超過300mg～400mg/天。 |
| 不良反應(yīng) | 1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣
導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。
2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占
10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。
4、其它：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。 |
| 禁忌癥 | 顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注
不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴重的周圍血管疾病。 |
| 注意事項 | 普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不
良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往
往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性
β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。
長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也
要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性
心動過速。
大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興
奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。
盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小
時停用。
用于嗜鉻細胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。
低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。
慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹慎從事，以小劑
量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時加用β2
激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
對心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛
爾，具體用法參見[用法與用量]
不宜與異搏定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
在治療1型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒
和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 與西米替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度。 |
| 藥物過量 | 過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后
再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
若靜脈注射β-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯、嚴重心動過緩或低血
壓時，可以通過滴注β-受體激動劑—異丙基腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。
另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等
搶救成功。 |
| 貯藏 | 遮光、密封,干燥處保存。 |
| 包裝 | 0.15g。 |
| 有效期 | |
