| 通用名 | 地高辛片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIGAOXIN TABLETS |
| 拼音名 | DIGAOXIN PIAN |
| 藥品類別 | 強(qiáng)心藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 治療劑量時(shí)
1、正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制
該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度
升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+
儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激
動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流
動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而
減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢
心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而
呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3、心臟電生理作用：通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作
用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)
其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室
率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心
房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心甙，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小。
口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利
用度：片劑為60%–80%，口服起效時(shí)間0.5–2小時(shí)，血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2–3小
時(shí)，獲最大效應(yīng)時(shí)間為4–6小時(shí)。地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。
分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝–腸循環(huán)。
血漿蛋白結(jié)合率低，為20%–25%，表觀分布容積為6–10L/㎏。 代謝與排泄：地
高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的
50%–70%。 |
| 適應(yīng)癥 | 1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。
尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌
嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1
缺乏癥的心功能不全療效差；
2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性
心動(dòng)過速。 |
| 用法用量 | 成人常用量 口服：常用0.125~0.5㎎，每日－次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；
若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6~8小時(shí)給藥0.25㎎，總劑量0.75~1.25㎎/日；維持量，
每日－次0.125~0.5㎎。
小兒常用量 口服：本品總量，早產(chǎn)兒0.02~0.03㎎/㎏；1月以下新生兒
0.03~0.04㎎/㎏；1月~2歲，0.05~0.06㎎/㎏；2~5歲，0.03~0.04㎎/㎏；5~10歲，
0.02~0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6~8小
時(shí)給予。維持量為總量的1/5~1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰
幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過研
究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經(jīng)6~7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全
效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5ug/㎏給藥，也能獲得滿
意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。 |
| 不良反應(yīng) | （1） 常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺
激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。
（2） 少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞
神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。
（3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。
（4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，
約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性
心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心
室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生
兒可有P－R間期延長(zhǎng)。 |
| 禁忌癥 | ① 與鈣注射劑合用；
② 任何洋地黃類制劑中毒；
③ 室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；
④ 梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；
⑤ 預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 |
| 注意事項(xiàng) | （1） 不宜與酸、堿類配伍。
（2） 慎用：
① 低鉀血癥；
② 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；
③ 高鈣血癥；
④ 甲狀腺功能低下；
⑤ 缺血性心臟�。�
⑥ 心肌梗死；
⑦ 心肌炎；
⑧ 腎功能損害。
（3） 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
① 血壓、心率及心律；
② 心電圖；
③ 心功能監(jiān)測(cè)；
④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；
⑤ 腎功能；
⑥ 疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí)，由于蓄積性小，
－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。
（4）應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。
（5）應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本
品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏
感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量
略大。 |
| 老年患者用藥 | 老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐
受性低，必須減少劑量。 |
| 藥物相互作用 | ⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為
丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋
地黃中毒。
⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺
（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）
或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
⑶ 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,
潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride)
或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
⑷ 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同
時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
⑸ β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可
能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心
律失常。
⑹ 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量
相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎
尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高
辛用量1/2－1/3。
⑺ 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清
除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。
⑻ 螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血
藥濃度。
⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
⑽ 依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯
心動(dòng)過緩。
⑾吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延
長(zhǎng)，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。
⑿ 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
⒀ 洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可 發(fā)生心
臟傳導(dǎo)阻滯。
⒁ 紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
⒂ 甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少
地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度
約25%。 |
| 藥物過量 | ⑴ 若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反
應(yīng)。
⑵ 患者在2－3周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。
⑶ 強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。
⑷ 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
⑸ 肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。
⑹ 腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。
⑺ 應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
⑼ 在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。
⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。
嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。
⑿ 當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)
整劑量。
⒀ 應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。
⒁ 本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有
低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：
① 氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。
② 苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效
應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，
每次0.1㎎，每日3－4次。
③利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射
液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。
④ 阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。
⑤心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可植入臨時(shí)起
搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
⑥ 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用
于治療洋地黃所致的心律失常。
⑦ 對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片
段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
