通用名 | 利巴韋林片 |
曾用名 | |
英文名 | RIBAVIRIN TABLETS |
拼音名 | LIBAWEILIN PIAN |
藥品類別 | 抗病毒類 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 1.藥理
廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種
病毒生長(zhǎng)的作用,其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導(dǎo)干擾
素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑
制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細(xì)胞
內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對(duì)呼吸道合
胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
2.毒理
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對(duì)人體的致癌性并
未肯定。藥物對(duì)倉(cāng)鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減
少,但靈長(zhǎng)類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)胎仔的影響。
給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上
(相當(dāng)于人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg
成人2.5、5.1和40mg/kg),出現(xiàn)心臟損傷。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收迅速,生物利用度約45%,少量可經(jīng)氣溶吸入。口服后1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)
峰值,血藥峰濃度(Cmax)約1~2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時(shí)共3天,平均血
藥峰濃度(Cmax)為0.2mg/L;每日吸藥20小時(shí)共5天,平均血藥峰濃度(Cmax)為1.7mg/L,
與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅
細(xì)胞內(nèi),且蓄積量大。長(zhǎng)期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的67%。本品可
透過胎盤,也能進(jìn)入乳汁。在肝內(nèi)代謝。血消除半衰期(t1/2?)約為0.5~2小時(shí)。本品主
要經(jīng)腎排泄。72~80小時(shí)尿排泄率為30%~55%。72小時(shí)糞便排泄率約15%。藥物在紅細(xì)
胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。 |
適應(yīng)癥 | 適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。 |
用法用量 | 口服
1. 病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,療程7天。
2. 皮膚皰疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3次,療程7天。
3.小兒每日按體重10mg/kg ,分4次服用,療程7天。
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不良反應(yīng) | 常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等,停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、
失眠、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等,并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下
降。
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禁忌癥 | 對(duì)本品過敏者、孕婦禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。
2. 對(duì)診斷的干擾:口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅
蛋白量下降。
3. 盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)
實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
4. 長(zhǎng)期或大劑量服用對(duì)肝功能、血象有不良反應(yīng)。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 本品有較強(qiáng)的致畸作用,家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害,故禁用于孕婦和有
可能懷孕的婦女(本品在體內(nèi)消除很慢,停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除)。
2. 少量藥物由乳汁排泄,且對(duì)母子二代動(dòng)物均具毒性,因此哺乳期婦女在用藥期間
需暫停哺乳,乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用
于此種病例。 |
兒童用藥 | 6歲以下小兒口服劑量未定。 |
老年患者用藥 | 老年人不推薦應(yīng)用。 |
藥物相互作用 | 本品與齊多夫定同用時(shí)有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多
夫定。
【藥物過量】
大劑量應(yīng)用可致心臟損害,對(duì)有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸
困難、胸痛等。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | (1)20mg (2)50 mg (3)100mg |
有效期 | |