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利巴韋林膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名利巴韋林膠囊
曾用名 
英文名RIBAVIRIN CAPSULES
拼音名LIBAWEILIN JIAONANG
藥品類別抗病毒類
性狀本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
藥理毒理藥理學(xué) 廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病 毒生長的作用,其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導(dǎo)干擾素的 產(chǎn)生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑, 抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細胞內(nèi)鳥苷 三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒 也可能具免疫作用及中和抗體作用。 毒理學(xué) 動物實驗發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性并未 肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減少, 但靈長類動物實驗并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。 給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上(相 當于人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg成人2.5、 5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算),出現(xiàn)心臟損傷。
藥代動力學(xué)口服吸收迅速,生物利用度(F)約45%,少量可經(jīng)氣溶吸入。口服后1.5小時血藥濃 度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)約1~2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3天,平均血 藥峰濃度(Cmax)為0.2mg/L;每日吸藥20小時共5天,平均血藥峰濃度(Cmax)為1.7mg/L, 與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入紅細 胞內(nèi),且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過 胎盤,也能進入乳汁。在肝內(nèi)代謝。血藥消除半衰期(t1/2?)約為0.5~2小時。本品主要經(jīng) 腎排泄。72~80小時尿排泄率為30%~55%。72小時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內(nèi) 可蓄積數(shù)周。
適應(yīng)癥適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。
用法用量口服 1.病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,療程7天。 2.皮膚皰疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3次,療程7天。 3.小兒每日按體重10mg/kg ,分4次服用,療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。 【不良反應(yīng)】 常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等,停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失 眠、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等,并可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。
不良反應(yīng) 
禁忌癥對本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項1.有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。 2.對診斷的干擾:口服本品后引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋 白含量下降。 3.盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實 驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。 4.長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品有較強的致畸作用,家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害,故禁用于孕婦和有可 能懷孕的婦女(本品在體內(nèi)消除很慢,停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除)。 2.少量藥物由乳汁排泄,且對母子二代動物均具毒性,因此哺乳期婦女在用藥期間需 暫停哺乳,乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此 種病例。
兒童用藥尚不明確。
老年患者用藥老年人不推薦應(yīng)用。
藥物相互作用本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫 定。
藥物過量大劑量應(yīng)用可致心臟損害,對有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困 難、胸痛等。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名利巴韋林
化學(xué)名1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺
拼音名LIBAWEILIN
英文名RIBAVIRIN
CAS No.36791-04-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C8H12N4O5
分子量244.21
規(guī)  格 
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