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酮康唑混懸液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名酮康唑混懸液
曾用名 
英文名KETOCONAZOLE SUSPENSION
拼音名TONGKANGZUO HUNXUANYE
藥品類別抗真菌類
性狀本品為粉紅色混懸液。
藥理毒理1.藥理 本品屬吡咯類抗真菌藥。對(duì)皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母 菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用;除蟲霉目外,本品對(duì)曲霉菌、 申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬的作用較弱。 本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真 菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
藥代動(dòng)力學(xué)本品在胃酸內(nèi)溶解易吸收,胃酸酸度降低時(shí),可使吸收減少。吸收后在體內(nèi)廣泛分 布,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對(duì)血-腦脊 液屏障穿透性差,大多數(shù)情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本品可穿過(guò)血-胎盤屏 障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上。單次口服本品200mg和400mg后,血藥濃度峰濃度(Cmax) 分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1~4小時(shí)。本品 進(jìn)餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期(t1/2?)為6.5~9小時(shí)。部分藥物在 肝內(nèi)代謝為數(shù)種無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄,由腎排出僅占給藥量的13%,其中 有2%~4%以原形自尿中排出。
適應(yīng)癥1.全身真菌感染,如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、 芽生菌病。 2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癬、 念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等),當(dāng)局部治 療無(wú)效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時(shí),可用本品治療。 3.胃腸道酵母菌感染。 4.應(yīng)用局部治療無(wú)效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。 5.用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低(遺傳性及由疾病或藥物引起)而易發(fā)真菌感染的 患者。
用法用量口服。應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用,并應(yīng)進(jìn)餐時(shí)服用。 成人 : 1.深部真菌感染:一次0.2g,一日1~2次。 2.皮膚感染:一次0.2g,一日1次,必要時(shí),可增至一日1次,一次0.4g,或一 日2次,一次0.2g。 3.陰道念珠菌。阂淮0.4g,一日1次。 小兒: 1.深部真菌感染:按體重一日4~8mg/kg。 2.皮膚感染:體重小于15kg的小兒 一次20mg,一日3次。 體重15~30kg的小兒 一次0.1g,一日1次。 體重30kg以上的小兒 同成人。 免疫缺陷患者的預(yù)防性治療: 1.成人:一日0.4g 2.小兒:按體重一日4~8mg/kg
不良反應(yīng)1. 肝毒性:本品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST、ALT)升高,屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán) 重肝毒性者,主要為肝細(xì)胞型,發(fā)生率約為0.01%,臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、糞色白、 異常乏力等,通常停藥后可恢復(fù),但也有死亡病例;兒童中亦有肝炎病例發(fā)生。 2. 胃腸道反應(yīng):如惡心、嘔吐及納差等較為常見。 3. 按一日1次,一次0.2g的劑量服用時(shí),可能出現(xiàn)血漿睪酮濃度的暫時(shí)減少,一 般在服藥后24小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。按此劑量進(jìn)行長(zhǎng)期治療時(shí),睪酮量與對(duì)照組差別不大。 4. 治療劑量超過(guò)一日0.2g或0.4g,在極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)可逆性男性乳房發(fā)育 及精液缺乏。 5. 其他:尚可發(fā)生藥疹、瘙癢、頭暈、頭痛、腹痛、嗜睡、畏光、感覺(jué)異常、白細(xì) 胞和血小板減少癥、貧血、脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)及一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。
禁忌癥急慢性肝病患者、有肝病史者、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)1.下列情況應(yīng)慎用:胃酸缺乏(可能引起本品的吸收明顯減少);酒精中毒(本品 可致肝毒性)。 2.在治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥 狀,然而,如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高(即使是輕度升高)或加劇,或同時(shí)伴有肝 毒性癥狀時(shí)均應(yīng)立即中止本品的治療。 3.由于本品對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差,故不宜用于治療真菌性腦膜炎。 4.由于本品對(duì)曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差,故不推薦用于上述真菌感染。 5.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:由于本品可導(dǎo)致血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,因此也可引起 血膽紅素升高。 6.50歲以上的婦女對(duì)本品的耐受性差。 7.曾服用灰黃霉素及同時(shí)服用對(duì)肝臟有損害藥物的患者,應(yīng)注意肝損害反應(yīng),如常 見的倦怠伴有發(fā)熱和黃疸等癥狀。用灰黃霉素治療的患者,開始用本品前最好停止服用 灰黃霉素一個(gè)月。 8.對(duì)于一日服用本品0.4g以上(含0.4g)劑量的健康受試者,發(fā)現(xiàn)本品可降低可 的松對(duì)促皮質(zhì)激素刺激的反應(yīng)。因此對(duì)腎上腺功能不全及長(zhǎng)時(shí)間處于應(yīng)激(如大手術(shù)等) 狀態(tài)的患者,應(yīng)監(jiān)測(cè)其腎上腺功能。 9.服藥期間禁止服用酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時(shí)需引起注意。 10.本品可與食物同時(shí)服用,以促進(jìn)本品的吸收病減少惡心、嘔吐反應(yīng)。 11.本品可引起光敏反映,故服用期間宜避免過(guò)長(zhǎng)暴露于明亮光照下,可配戴有色 眼鏡。 12.治療念珠菌病療程至少2周,治療需持續(xù)至病原檢查感染消失。慢性皮膚粘膜 念珠菌病通常需長(zhǎng)期維持治療。其他系統(tǒng)真菌感染的療程需6個(gè)月或更長(zhǎng)。 13.本品用以治療腎功能損害患者時(shí),一般不需減量,因?yàn)閮H有小量藥物以原形自 腎排出。由于本品可致肝毒性發(fā)生,故已有肝損害的患者應(yīng)禁止使用本品,如確有指征 應(yīng)用時(shí),則需謹(jǐn)慎并減量服用。 14.由于本品對(duì)某些肝氧化酶有一定抑制作用,故可延緩依賴此酶系代謝的藥物的 消除,使血藥濃度升高,加重不良反應(yīng)。 15.偶有病例報(bào)道本品對(duì)飲酒者有戒酒樣作用,表現(xiàn)為潮紅、皮疹、外周水腫、惡 心和頭痛等,一般可在數(shù)小時(shí)內(nèi)消失。 16.同時(shí)應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺,至少應(yīng)口服本品2小時(shí)后再服用上述藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可透過(guò)胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品可致畸,如發(fā)生大鼠的并指(劑量為80mg/kg)、 少指(趾)及難產(chǎn)等。美國(guó)FDA資料表明,該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類,即動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究 有毒性,對(duì)人類研究缺乏充足的資料,因此雖然在人類中尚未證實(shí)有問(wèn)題存在,孕婦仍 應(yīng)禁用本品。 2.本品可分泌至乳汁中。在人類中應(yīng)用本品尚未證實(shí)有問(wèn)題存在,但由于本品可使 新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加,故哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊或服用本品時(shí)暫停哺乳。
兒童用藥本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料,2歲以下小兒的應(yīng)用缺乏資料,因此2 歲以下小兒禁用本品;2歲以上小兒慎用,如確有指征應(yīng)用時(shí),必須權(quán)衡利弊。
老年患者用藥 
藥物相互作用1.本品禁止與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用時(shí)由于抑制細(xì)胞色素P-450 代謝,致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血藥濃度升高,可導(dǎo)致心律紊亂甚至死亡。 2.本品與酒精和肝毒性藥物合用時(shí),可使發(fā)生肝毒性的機(jī)會(huì)增多。接受長(zhǎng)程治療或 原有肝病的患者應(yīng)用此兩類藥物時(shí)尤應(yīng)給予嚴(yán)密監(jiān)護(hù),并應(yīng)避免酒精類飲料。 3.抗凝藥、華法林香豆素或茚滿二酮衍生物與本品合用時(shí)作用可增強(qiáng),導(dǎo)致凝血酶 原時(shí)間延長(zhǎng),故對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)密觀察,監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,并且應(yīng)調(diào)整劑量。 4.本品可使環(huán)孢素的血藥濃度增高,并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,因此僅在 非常嚴(yán)密觀察以及對(duì)血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)的情況下,才考慮此兩類藥物的聯(lián)合應(yīng)用。 5.本品與制酸藥、抗膽堿能藥、鎮(zhèn)靜藥、組胺H2受體拮抗藥、奧美拉唑、硫糖鋁等 合用,可使本品的吸收明顯減少,因此應(yīng)避免合用。如需合用,則至少間隔2小時(shí)以上 分別服用。 6.本品與利福平、異煙肼合用時(shí),血藥濃度降低,可導(dǎo)致治療失敗或疾病復(fù)發(fā)。 7.苯妥因與本品合用時(shí),可使苯妥因的代謝緩慢,致使其血藥濃度明顯升高,同時(shí) 尚可使本品的血藥濃度降低,因此兩類藥物合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察其反應(yīng)。 8.去羥肌苷(didanosine,DDI)中所含緩沖劑可使消化道pH升高,而本品以酸性 環(huán)境中吸收為佳,故合用時(shí)可影響本品的吸收。必須合用時(shí)需間隔2小時(shí)以上。 9.本品與兩性霉素B有拮抗作用,合用時(shí)療效減弱。
藥物過(guò)量如過(guò)量服用,應(yīng)采取碳酸鈉洗胃和支持療法等措施。
貯藏密閉,在陰涼干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名酮康唑
化學(xué)名1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
拼音名TONGKANGZUO
英文名KETOCONAZOLE
CAS No.65277-42-1
結(jié)構(gòu)式
分子式C26H28Cl2N4O4
分子量531.44
規(guī)  格100ml:2g
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