通用名 | 利巴韋林注射液 |
曾用名 | |
英文名 | RIBAVIRIN INJECTION |
拼音名 | LIBAWEILIN ZHUSHEYE |
藥品類(lèi)別 | 抗病毒類(lèi) |
性狀 | 本品為無(wú)色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 1.藥理
廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種
病毒生長(zhǎng)的作用,其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導(dǎo)干擾
素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑
制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥(niǎo)苷轉(zhuǎn)移酶,從而引起細(xì)胞
內(nèi)鳥(niǎo)苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對(duì)呼吸道合
胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
2.毒理
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對(duì)人體的致癌性并
未肯定。藥物對(duì)倉(cāng)鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減
少,但靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)胎仔的影響。
給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上
(相當(dāng)于人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg
成人2.5、5.1和40mg/kg),出現(xiàn)心臟損傷。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 靜脈滴注本品0.8g,5分鐘后血漿濃度為17.8±5.5μM,30分鐘后血漿濃度為42.3
±10.4μM。進(jìn)入體內(nèi)迅速分布到身體各部分,并可通過(guò)血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分
泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi),且蓄積量大。長(zhǎng)期用藥后腦脊液
內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的67%。本品可透過(guò)胎盤(pán),也能進(jìn)入乳汁。與血漿蛋白幾
乎不結(jié)合。在肝內(nèi)代謝。血消除半衰期(t1/2β)約為0.5~2小時(shí)。主要經(jīng)腎排泄,48小
時(shí)內(nèi)從尿液中可檢出16.7%±10.3%的藥物以原形排出,6.2%±1.7%的藥物以代謝物排泄。
藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。 |
適應(yīng)癥 | 抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。 |
用法用量 | 用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。
成人一次0.5g,一日2次,小兒按體重一日10~15mg/kg,分2次給藥。每次滴注
20分鐘以上,療程3~7日。 |
不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)有貧血、乏力等,停藥后即消失。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、
失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等,并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。
2. 對(duì)診斷的干擾:口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅
蛋白下降。
3. 盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)
實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
4. 長(zhǎng)期或大劑量服用對(duì)肝功能、血象有不良反應(yīng)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 本品有較強(qiáng)的致畸作用,家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害,故禁用于孕婦和有
可能懷孕的婦女(本品在體內(nèi)消除很慢,停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除)。
2. 少量藥物由乳汁排泄,且對(duì)母子二代動(dòng)物均具毒性,因此哺乳期婦女在用藥期間
需暫停哺乳,乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用
于此種病例。
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年人不推薦應(yīng)用。 |
藥物相互作用 | 本品與齊多夫定同用時(shí)有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多
夫定。 |
藥物過(guò)量 | 大劑量應(yīng)用可致心臟損害,對(duì)有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸
困難、胸痛等。 |
貯藏 | 密閉保存。 |
包裝 | (1)1ml:100mg (2)2ml:250mg |
有效期 | |