| 通用名 | 頭孢克洛混懸液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFACLOR SUSPENSION |
| 拼音名 | TOUBAOKELUO HUNXUANYE |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為桔黃色油狀混懸液，氣芳香，味甜。 |
| 藥理毒理 | 本品為廣譜半合成第二代頭孢菌素，其作用機制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。本品
體外對下列細(xì)菌有抗菌作用。
革蘭氏陽性菌：金葡菌(包括產(chǎn)青霉素的細(xì)菌)、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌。
革蘭氏陰性菌：卡他莫拉氏菌，流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的阿莫西林耐
藥菌)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯氏桿菌、淋病萘瑟氏菌。
厭氧菌：痤瘡丙酸桿菌、類桿菌（脆弱類桿菌除外）、消化球菌、消化鏈球菌。
但假單胞菌屬細(xì)菌、腸球菌屬細(xì)菌等對本品耐藥。
注意：假單胞菌屬；醋酸鈣不動桿菌spp.；多數(shù)腸球菌株；腸桿菌屬；摩氏摩根
菌；雷氏變形桿菌；β-內(nèi)酰胺酶陰性，對氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌；吲哚陽性
變形桿菌和沙雷菌屬
spp.對頭孢克洛耐藥。
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| 藥代動力學(xué) | 本品口服后迅速從腸道吸收，公布于全身組織中。不管本品是否與食物同時服
用，總吸收率相同。然而，當(dāng)本品與食物同服時，達到的峰濃度為空腹者服用后觀察
到的峰濃度的50～75%，而且通常要延緩45～60分鐘才出現(xiàn)給空腹者服用250mg，
500mg和1g后30～60分鐘內(nèi)，分別獲得的平均血清峰濃度約為7,13和23mg/L。在8小時
內(nèi)，約60%～85%的藥物以原形經(jīng)腎從尿中排泄，大部份藥物在頭2小時內(nèi)排出�？诜�
250mg，500mg和1g的劑量后8小時內(nèi)，尿中藥物峰濃度分別約為600，900和
1900mg/L。本品在正常人體血清中的半衰期為0.6～0.9小時。對于腎功能受損病人，頭
孢克洛的血清半衰期稍微延長，對于腎功能完全受損的病人，本品原藥的血漿半衰期
為2.3～2.8小時。對于腎功能嚴(yán)重受損病人，本品的排泄途徑尚未測出。血液透析使其
半衰期縮短25%～30%。
國內(nèi)研究表明，18名健康受試者口服500mg頭孢克洛混懸液后峰濃度為
9.11?1.98?g/ml,峰時間為1.25?0.25小時，估算的半衰期為0.75?0.25 小 時。
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| 適應(yīng)癥 | 本品適用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚軟組織感染
等。
中耳炎：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性
鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
下呼吸道感染（包括肺炎）：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌（A
組β溶血性鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
上呼吸道感染（包括咽炎和扁桃體炎）：由化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）
和卡他莫拉氏菌引起。
注：青霉素是治療和預(yù)防鏈球菌感染(包括預(yù)防風(fēng)濕熱)的常用藥，美國心臟協(xié)會
推薦羥氨芐青霉素作為預(yù)防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的藥
物，在此方面，對于預(yù)防α溶血性鏈球菌感染，青霉素V是合理的選擇。一般說來頭孢
克洛對于消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對于預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱或細(xì)菌性心內(nèi)膜
炎，目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數(shù)據(jù)。治療β溶血性鏈球菌感染時，至少應(yīng)給予
10天的頭孢克洛治療量。
尿道感染（包括腎盂腎炎和膀胱炎）：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿
菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。
注：頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。
皮膚和皮膚組織感染：由金葡球菌和化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）引起。
鼻竇炎：曾有報道，成人：每天3次給予500mg劑量，連續(xù)10天，被建議用作
治療鼻竇炎。
淋球菌性尿道炎
應(yīng)進行適當(dāng)?shù)慕M織培養(yǎng)和敏感性研究，以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。
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| 用法用量 | 兒童常用劑量：20-40mg/kg/天, 分三次口服。
如果輕微的尿路感染、中耳炎，劑量應(yīng)為20mg/kg/天，每天2?3次，如果嚴(yán)重感
染，如嚴(yán)重的中耳炎或嚴(yán)重的細(xì)菌感染，劑量應(yīng)為40mg/kg/天，分三次口服。6歲或6
歲以下兒童每日最大劑量不宜超過1g。
成人及10歲以上兒童常用劑量：250mg，每8h一次，嚴(yán)重的感染(如肺炎)或敏感
性稍差的細(xì)菌引起的感染劑量可加倍。正常人服用4g/天，連服28天是安全的，但是日
用量不得超過此值。
在治療??溶血性鏈球菌感染時，給予至少10天頭孢克洛治療量。 |
| 不良反應(yīng) | 與頭孢克洛治療有關(guān)的不良反應(yīng)有：
過敏反應(yīng)：根據(jù)報道，約占病人的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹(1％)。瘙癢、蕁麻
疹和庫姆斯試驗陽性，發(fā)生率均在0.5％以下。
曾有報道，使用頭孢克洛會發(fā)生血清病樣反應(yīng)。這種反應(yīng)的特點是出現(xiàn)多形性紅
斑、皮疹及其它伴有關(guān)節(jié)炎/關(guān)節(jié)痛的皮膚表現(xiàn)，發(fā)熱或無發(fā)熱。與典型的血清病不同
之處在于很少與淋巴結(jié)病和蛋白尿有關(guān)，沒有進入循環(huán)的免疫復(fù)合物，并且無反應(yīng)后
遺癥的跡象。人們正在進行深入的研究，血清病樣反應(yīng)似乎是由于過敏，常常發(fā)生于
頭孢克洛第二療程期間或正在進入第二療程時。據(jù)報道，兒童比成年人更常發(fā)生此類
反應(yīng)，總發(fā)生率在一次集中試驗200例中有1例(0.5%)，在總的臨床試驗8,346例中有2例
(0.024%)〔在各次臨床試驗中兒童的發(fā)生率為0.055%，在副作用的自動報告38,000例中
有1例(0.003%〕。在治療開始后幾天出現(xiàn)的體征和綜合癥，停止治療后幾天消退。這
類反應(yīng)偶爾會導(dǎo)致病人住院，但住院時間通常很短(根據(jù)上市后監(jiān)測研究,平均住院時間
為2?3天）。在這些需要住院的病人中，入院時其綜合癥從輕微至嚴(yán)重不等，兒童中嚴(yán)
重反應(yīng)發(fā)生率較多�？菇M胺劑和糖皮質(zhì)激素似乎增強體征和綜合癥的緩解。未見有嚴(yán)
重后遺癥的報道。
更為嚴(yán)重的過敏反應(yīng)（包括Stevens?Johnson綜合癥、毒性上皮壞死溶解和過敏
癥）罕見報道，有青霉素過敏史的病人，可能更常發(fā)生過敏反應(yīng)。
胃腸道綜合癥：發(fā)生率約2.5%，其中包括腹瀉(70例中占1例)。曾有惡心、嘔吐
的報道。
偽膜性結(jié)腸炎綜合癥，可能在抗生素治療期間或之后出現(xiàn)。有報道，在使用大量
廣譜抗生素后，會引起偽膜性腸炎。暫時性肝炎，罕見于報道。膽汁郁積性黃疸曾有
報道。
其它與治療有關(guān)的副作用包括：嗜酸粒細(xì)胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙癢或陰
道炎(100例中不足1例)；血小板減少或可逆性間質(zhì)性腎炎有報道。念珠菌病曾有報道。
因果關(guān)系未明確：
中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用：機能亢進、神經(jīng)過敏、失眠、精神錯亂、高血壓、頭暈、
幻覺和嗜睡，這些均罕見于報道。
曾有報道，臨床實驗室試驗結(jié)果存在暫時異常值。雖然其病因未明，仍列舉于
下，作為提請醫(yī)師注意的信息。
肝臟副作用：AST(SGOT)，ALT(SGPT)或堿性磷酸酶值稍微升高（后者40例中
有1例）。異常的肝功試驗曾有報道。
造血系統(tǒng)：正如對其它β內(nèi)酰胺類抗生素的報道一樣，本品可引起短暫性淋巴細(xì)
胞增多、白細(xì)胞減少。罕見引起溶血性貧血、再障性貧血。粒細(xì)胞缺乏癥，中性粒細(xì)
胞減少，嗜酸粒細(xì)胞增多，血管性水腫曾有報道。
腎臟：BUN或血清肌酐水平稍微升高(后者人數(shù)不到0.2%)或尿分析異常（人數(shù)
不到0.5%)。異常的腎功能試驗曾有報道。
某些頭孢菌素可以引起癲癇病，特別是腎功能不全病人又未減少劑量時，如果發(fā)
生與藥物治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)該停藥。如果臨床需要，可給予抗驚厥藥。
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| 禁忌癥 | 頭孢克洛禁用于已知對頭孢菌素類抗生素過敏的病人。
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| 注意事項 | 一般注意事項：長期使用頭孢克洛，會使不敏感菌株大量繁殖。因此，對病人細(xì)
心觀察是必不可少的。如果治療期間發(fā)生二重感染，必須采取適當(dāng)措施。
曾有報道，用頭孢菌素類抗生素治療期間，庫姆斯氏試驗呈直接陽性。有報道，
在使用頭孢克洛治療時，發(fā)現(xiàn)庫姆斯試驗呈直接陽性。必須認(rèn)識到。例如在血液學(xué)研
究或在輸血的交叉配血過程中（當(dāng)進行抗球蛋白試驗時）或?qū)ζ淠赣H在分娩前服過頭
孢菌素的新生兒進行庫姆斯氏試驗，庫姆斯氏試驗呈陽性可能與藥物有關(guān)。
存在嚴(yán)重腎功能不全時要慎用頭孢克洛，因為頭孢克洛在無尿癥病人體內(nèi)的半衰
期為2.3～2.8小時。對于中度至嚴(yán)重腎功能受損病人，劑量通常不變。在這種情況下，
頭孢克洛的臨床經(jīng)驗有限，因此，應(yīng)進行仔細(xì)的臨床觀察和實驗室研究。
對于有胃腸道病史(特別是結(jié)腸炎)的病人，開抗生素（包括頭孢菌素）的處方要
慎重。
警告：在使用頭孢克洛之前，要注意確定病人以前是否對頭孢克洛、頭孢菌素、
青霉素或其它藥物過敏。如果本品用于對青霉素過敏病人，要加以注意，因為文獻清
楚地報道在β內(nèi)酰胺類抗生素中會產(chǎn)生交叉過敏(包括過敏反應(yīng))。
如果發(fā)生對頭孢克洛的過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。如果有必要，應(yīng)使用適當(dāng)?shù)乃幬?
（例如加壓胺、抗組胺藥或皮質(zhì)類固醇類藥）來治療。
對于顯示某種類型過敏（尤其對藥物）的病人，應(yīng)慎用抗生素（包括頭孢克洛）
已有報道，實際上使用所有的廣譜抗生素（包含大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、半合成青霉素和
頭孢菌素），都會產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎。因此，若使用抗生素的病人發(fā)生腹瀉，考慮到
這一種診斷是很重要的。這種結(jié)腸炎的程度從輕微至危及生命，程度不同，對于輕微
的偽膜性結(jié)腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對于中度至嚴(yán)重病例，就應(yīng)采取適
當(dāng)?shù)闹委煷胧?
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 對小鼠和大鼠進行多次的生殖研究，劑量高達人用量的12倍，對白鼬的研究劑量
為人最大用量的三倍。結(jié)果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據(jù)。然
而，對孕婦尚無適當(dāng)?shù)�、很好對照的臨床研究。因為動物生殖研究并不能永遠(yuǎn)預(yù)言人
體的反應(yīng)，所以除非急需，孕期是不宜使用本品的。
分娩：頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。
哺乳母親：哺乳婦女一次口服500mg后，在母乳中測出少量的頭孢克洛，在服后
2、3、4和5小時的平均水平分別是0.18，0.20，0.21和0.16mg/L,在第1小時測出痕量藥
物。本品對乳嬰的作用未知，給哺乳婦女服用頭孢克洛要謹(jǐn)慎。
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| 兒童用藥 | 一個月內(nèi)的嬰兒使用本品的療效和安全性，尚未確立。參照"用法用量"。 |
| 老年患者用藥 | 無此項。參照"用法用量"。 |
| 藥物相互作用 | 頭孢克洛和口服抗凝劑同服時抗凝作用增強罕見報道(見"不良反應(yīng)")。與其它β內(nèi)
酰胺類抗生素一樣，頭孢克洛經(jīng)腎排泄受到丙磺舒(Probenecid)的抑制。
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| 藥物過量 | 體征和癥狀：服用過量的頭孢克洛后發(fā)生的毒性綜合癥包括：惡心、嘔吐、上腹
不適和腹瀉，上腹不適和腹瀉的嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。如果存在其它綜合癥，可能是
繼發(fā)于原有的疾病，過敏反應(yīng)或其它中毒作用。
治療：在治療過量服用綜合癥時，要考慮多種藥物過量的可能性、藥物間相互作
用以及病人藥代動力學(xué)方面的差異。
除非服用了頭孢克洛正常量的五倍，否則沒有必要清除胃腸道中的過量藥物。注
意保護病人的氣道，維持換氣和灌注。在可接受的限度內(nèi)，細(xì)致地監(jiān)測和維持病人的
生命體征、血氣和血清電解質(zhì)等。給予活性炭，可以降低藥物經(jīng)胃腸道的吸收，活性
炭在許多情況下比嘔吐和灌洗更有效。考慮用活性炭代替胃排空，或除了胃排空還給
予活性炭。多次給予活性炭，可能加速某些已經(jīng)吸收的藥物的消除。行胃排空或給予
活性炭時，要保護病人的氣道。
強制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注，沒有被證實對頭孢克洛的
過量服用有好處。 |
| 貯藏 | 避光貯藏于室溫(15-30℃), 服用前搖勻。 |
| 包裝 | (1)30ml：0.75g(2)60ml：1.5g玻璃瓶: 30ml塑料瓶: 30ml, 60ml |
| 有效期 | |
