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頭孢氨芐顆粒

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名頭孢氨芐顆粒
曾用名 
英文名CEFALEXIN GRANULES
拼音名TOUBAO'ANBIAN KELI
藥品類別頭孢菌素及碳青霉烯類
性狀本品為加有矯味劑的顆粒。
藥理毒理1.藥理 頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢 噻吩相仿,但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西 林耐藥葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn) 青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌 屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差; 本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有 一定抗菌作用。其余腸桿菌科細(xì)菌、不動桿菌、銅綠假單胞 菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一 般對本品敏感,厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。 2.毒理 頭孢氨芐的小鼠口服半數(shù)致死量為 2600mg/kg。
藥代動力學(xué)本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小時達(dá)血藥峰 濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥 峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩 室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減 少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人 為久。本品血消除半衰期(t1/2?)為0.6~1.0小時,加服丙磺 舒可提高血藥濃度,t1/2?可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2? 可延長至5~30小時;新生兒t1/2?為6.3小時。本品吸收后 廣泛分布于各組織體液中,每6小時口服500mg后痰液中平 均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與 血藥濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的 50%。本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),產(chǎn)婦羊水;乳婦口 服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排 出,膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。血清蛋白結(jié)合 率為10%~15%。本品體內(nèi)不代謝,24小時尿中累積排出給 藥量的80%~90%,口服500mg后尿藥峰濃度可達(dá)2200mg/L。 頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。
適應(yīng)癥適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、 鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟 組織感染等。本品為口服制劑,不宜用于重癥感染。
用法用量成人劑量:口服,一般一次250~500mg,一日4次,最 高劑量一日4g。腎功能減退的患者,應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程 度,減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽 峽炎患者每12小時 500mg。 兒童劑量:口服,每日按體重25~50mg/kg,一日4次。 皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者,一次12.5~50mg/kg, 一日2次。
不良反應(yīng)1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。 2.皮疹、藥物熱等過敏反。偶可發(fā)生過敏性休克。 3.頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 4.應(yīng)用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。 5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗陽 性。溶血性貧血罕見,中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有 報告。
禁忌癥對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng) 史者禁用。
注意事項1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對頭孢菌素類、青霉 素類及其他藥物過敏史,有青霉素類藥物過敏性休克史者不 可應(yīng)用本品,其他患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青 霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會約有5%~7%,需在嚴(yán)密觀察 下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng),立即停用藥物。如發(fā)生過敏性 休克,須立即就地?fù)尵,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺 素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。 2.有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局 限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜 性腸炎)者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。 3.對診斷的干擾:應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗 陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)(硫酸銅法);少數(shù)患者的堿性 磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可 升高。 4.當(dāng)每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨芐)時,應(yīng)考 慮改用注射用頭孢菌素類藥物。 5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出,腎功能減退患者應(yīng)用本品 須減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤,故孕婦應(yīng)慎用;本品亦經(jīng)乳汁排出, 雖至今尚無哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報告,但 其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1.與考來烯胺(消膽胺)合用時,可使頭孢氨芐的平 均血藥濃度降低。 2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄,也有報告認(rèn)為丙磺舒 可增加本品在膽汁中的排泄。
藥物過量 
貯藏遮光,密封,在涼暗處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名頭孢氨芐
化學(xué)名(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物
拼音名TOUBAO AN'BIAN
英文名CEPHALEXIN HYDRATE
CAS No.15686-71-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H17N3O4S
分子量365.41
規(guī)  格按C16H17N3O4S 計算 (1)50mg (2)125mg
相關(guān)說明書
頭孢氨芐干混懸劑、頭孢氨芐緩釋膠囊頭孢氨芐膠囊、頭孢氨芐泡騰片頭孢氨芐片
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