2018年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第9期
問題索引:
1.【問題】關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí),怎么辦?
2.【問題】關(guān)于藥物的典型官能團對生物活性的影響,如下題,如何解答?
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì),如下題,如何作答?
具體解答:
1.【問題】關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí),怎么辦?
【解答】藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性屬于《藥學(xué)專業(yè)知識一》第二章中最難的一個章節(jié),主要介紹了藥物的典型官能團對生物活性的影響、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)和藥物的手性特征及其對藥物作用的影響四部分內(nèi)容。由于涉及到很多基本的化學(xué)結(jié)構(gòu)和官能團,因此對學(xué)員的化學(xué)基礎(chǔ)有一定的要求,很多學(xué)員會感覺難度較大,不知如何下手。針對這種情況,首先建議大家要適當(dāng)補充一些化學(xué)基礎(chǔ)知識,比如常見官能團是什么樣的,手性化合物是怎么回事。這些知識點一般老師在基礎(chǔ)班課程會給大家補充。其次,適當(dāng)總結(jié),針對一些零碎的知識點可以總結(jié)成圖表形式,方便大家對比記憶。比如對于藥物典型官能團對生物活性的影響可以總結(jié)成下圖:
2.【問題】關(guān)于藥物的典型官能團對生物活性的影響,如下題,如何作答?
為了增加藥物吸收,降低藥物酸性,常將羧酸類藥物制成
A.磺酸類藥物
B.醇類藥物
C.鹽類藥物
D.醛類藥物
E.酯類藥物
【解答】羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基化合物進入體內(nèi)后,易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸,利用這一性質(zhì),將羧酸制成酯類前藥。所以本題應(yīng)選擇E.
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì),如下題,如何作答?
環(huán)磷酰胺與DNA中鳥嘌呤堿基的結(jié)合形式是
A.共價鍵
B.氫鍵
C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D.范德華引力
E.離子-偶極作用
【解答】環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥,與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價鍵,產(chǎn)生細胞毒活性。所以本題選A.
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