頭孢菌素類抗生素有何特點?
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頭孢菌素類抗生素亦稱先鋒霉素類抗生素,是一族廣譜半合成抗生素。其母核是由頭孢菌素C裂解而獲得的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)。頭孢菌素類具有抗菌作用強、耐
青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應(yīng)較青霉素少等優(yōu)點。根據(jù)抗菌譜和對革蘭氏陰性桿菌抗菌活性的不同,按發(fā)現(xiàn)年代以及抗菌性質(zhì)可分為一、二、三、四代。1962—197〇年發(fā)現(xiàn)生產(chǎn)的為第一代,如頭孢噻吩(先鋒霉素1號)、頭孢噻啶(先鋒霉素2號)、
頭孢氨芐(先鋒霉素4號)、頭孢唑啉(先鋒霉素5號)、頭孢拉啶(先鋒霉素6號);1970—1976年生產(chǎn)的為第二代,如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等;1976—1983年發(fā)現(xiàn)生產(chǎn)的為第三代,如頭孢隆胎、
頭孢哌酮(先鋒必)、頭孢三臻(菌必治)、
頭孢他啶(復(fù)達欣)等;第四代是2〇世紀80年代中期開發(fā)的,大多數(shù)品種尚在試驗中,目前主要的有頭孢脞喃等。本類抗生素的抗菌機理與青霉素類相同,系阻礙細菌細胞壁的形成而呈殺菌作用。本類藥物屬于廣譜抗生素,其對革蘭氏陽性菌中的金葡菌、鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、
炭疽桿菌等,在1yg/mL濃度時即有抗菌作用;對革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、
肺炎桿菌、巴氏桿菌、
傷寒桿菌、沙門氏桿菌、副溶血性嗜血桿菌、奇異變形桿菌等,在2.5?20pg/mL濃度時也有較好的抗菌作用。此外,對鉤端螺旋體等也很敏感,但對綠膿桿菌,產(chǎn)氣桿菌、結(jié)核桿菌、真菌、支原體及原蟲等無效
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