【藥品名稱】
通用名:氯氮平片
曾用名:
商用名:
英文名:Clozapine Tablets
漢語(yǔ)拼音:Lüdɑnpinɡ Piɑn
本品主要成份為:氯氮平。其化學(xué)名稱為:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C18H19ClN4
分子量:326.84
【性狀】
本品為淡黃色片。
【藥理毒理】
本品系苯氮類抗精神病藥。對(duì)腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強(qiáng),對(duì)多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對(duì)多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗?-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應(yīng),一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),具有強(qiáng)大鎮(zhèn)靜催眠作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快而完全,食物對(duì)其吸收速率和程度無(wú)影響,吸收后迅速?gòu)V泛分布到各組織,生物利用度個(gè)體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過(guò)效應(yīng)。服藥后3.2小時(shí)(1~4小時(shí))達(dá)血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2?)平均9小時(shí)(3.6~14.3小時(shí)),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中,主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。
【適應(yīng)癥】
本品不僅對(duì)精神病陽(yáng)性癥狀有效,對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型,對(duì)幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺妄想。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn因?qū)е铝<?xì)胞減少癥,一般不宜作為首選藥。
【用法用量】
口服 從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg,高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日100~200mg。
【不良反應(yīng)】
1.鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)和抗膽堿能不良反應(yīng)較多,常見有頭暈、無(wú)力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速。
2.常見食欲增加和體重增加。
3.可引起心電圖異常改變?梢鹉X電圖改變或癲癇發(fā)作。
4.也可引起血糖增高。
5.嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。
【禁忌】
嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。
2.中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。
3.治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1~2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類,以后定期檢查。
4.定期檢查肝功能與心電圖。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
5.定期檢查血糖,避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。
6.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
7.用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱,應(yīng)暫停用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
12歲以下兒童不宜使用。
【老年患者用藥】
慎用或使用低劑量。
【藥物相互作用】
1.本品與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2.本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險(xiǎn)。
3.本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4.本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5.本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯(cuò)亂與肌張力障礙的危險(xiǎn)。
6.本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7.本品與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,并有報(bào)道誘發(fā)癲癇發(fā)作。
【藥物過(guò)量】
中毒癥狀:最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動(dòng)過(guò)速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過(guò)多等,也有發(fā)生癲癇的報(bào)道。
處理:建立和維持呼吸道通暢,及時(shí)催吐和洗胃,并依病情給予對(duì)癥治療及支持療法。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
【規(guī)格】
(1)25mg (2)50mg
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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