【藥品名稱】
通用名:卡莫司汀注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Carmustine Injection
漢語拼音:Kɑmositinɡ Zhusheye
本品主要成份為:卡莫司汀。其化學(xué)名稱為:1,3-雙(?-氯乙基)-1-亞硝基脲。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C5H9Cl2N3O2
分子量:214.05
【性狀】
本品為淡黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈,亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用,對(duì)增殖期細(xì)胞各期都有作用,對(duì)兔及小鼠有致畸性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射人血后迅速分解。半衰期5分鐘,生物半衰期15~30分鐘。本品可通過血-腦脊液屏障。由肝臟代謝,代謝物可在血漿中停留數(shù)日,造成延遲骨髓毒性。可能有肝腸循環(huán)。
96小時(shí)有60%~70%由腎排出(其中原形不到l%),l%由糞排出,10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通過血-腦脊液屏障。腦脊液中的藥物濃度為血漿中的50%或以上。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【適應(yīng)癥】
因能夠通過血?腦脊液屏障,故對(duì)腦瘤(惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤)、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效,對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤,與其他藥物合用對(duì)惡性黑色素瘤有效。
【用法用量】
靜脈注射按體表面積100mg/m2,每日一次,連用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重復(fù)。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點(diǎn)滴。
【不良反應(yīng)】
①一次靜脈注射后,骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4~6周,白細(xì)胞最低值見于5~6周,在6~7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥,可延遲至10~12周恢復(fù)。一次靜脈注射后,血小板最低值見于4~5周,在6~7周內(nèi)恢復(fù),血小板下降常比白細(xì)胞嚴(yán)重。②靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。 ③長(zhǎng)期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時(shí)甚至l~2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥,部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),用藥后2小時(shí)即可出現(xiàn),常持續(xù)4~6小時(shí)。④本品有引起繼發(fā)白血病的報(bào)道,亦有致畸胎可能性。⑤本品可抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經(jīng)或精子缺乏。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn⑥對(duì)肝腎均有影響,肝臟損害?苫謴(fù),腎臟毒性可見氮質(zhì)血癥,功能減退,腎臟縮小。
【禁忌】
既往對(duì)本藥過敏的病人,妊娠及哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應(yīng)慎用。
(2)對(duì)診斷的干擾:本品可引起肝腎功能異常。
(3)下列情況慎用:骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。
(4)用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。
(5)本品可抑制身體免疫機(jī)制,使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生;熃Y(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。
(6)預(yù)防感染,注意口腔衛(wèi)生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦使用會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重問題,如果使用或使用過程中懷孕,患者應(yīng)知道其潛在的危險(xiǎn),應(yīng)禁用。哺乳期婦女亦禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí),應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞血小板作用或產(chǎn)生嚴(yán)重胃腸反應(yīng)的抗癌藥。
【藥物過量】
沒有藥物可以對(duì)抗藥物過量,如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制可輸注成分血或使用粒細(xì)胞集落刺激因子。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
【規(guī)格】
2ml:125mg
【貯藏】
遮光,密閉,在5℃以下冷凍處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
。