【藥品名稱】
通用名：吡喹酮片
曾用名：
商品名：
英文名：Praziquantel Tablets
漢語拼音：Bikuitonɡ Piɑn
本品化學(xué)名稱為：2-環(huán)己基甲�；�-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并［2,1-?］異喹啉-4-酮。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H24N2O2
分子量：312.41
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：①蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。②蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
【藥代動力學(xué)】
口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達(dá)，藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn腦脊液濃度為血藥濃度的15%～20%左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%�？诜�10～15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現(xiàn)象。t1/2為0.8～1.5小時，其代謝物的t1/2為4～5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。
【適應(yīng)癥】
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
【用法用量】
（1)治療吸蟲病 ①血吸蟲�。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg的1～2日療法，每日量分2～3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2～3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲�。嚎倓┝繛�210mg/kg，每日3次，連服3日。③肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲�。�15mg/kg，頓服。
（2)治療絳蟲病 ①牛肉和豬肉絳蟲�。�10mg/kg，清晨頓服，1小時后服用硫酸鎂。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病：25mg/kg，頓服。
（3)治療囊蟲病 總劑量120～180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。
【不良反應(yīng)】
①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。
【禁忌】
眼囊蟲病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時，須先手術(shù)摘除蟲體，而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
哺乳期婦女于服藥期間，直至停藥后72小時內(nèi)不宜喂乳。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【規(guī)格】
0.2g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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