【藥品名稱】
通 用 名:醋酸可的松注射液
商 品 名:
英 文 名:Cortisone Acetate Injection
漢語拼音:Cusuan Kedisong Zhusheye
本品主要成分及其化學名:
本品主要成分為醋酸可的松。其化學名稱為:17α,21-二羥基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。
其結構式為:
分 子 式:C23H30O6
分 子 量:402.49
【性 狀】
本品為細微顆粒的混懸液,靜置后細微顆粒下沉,振搖后呈均勻的乳白色混懸液。
【藥理毒理】
腎上腺皮質(zhì)激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,其作用機理為:
(1) 抗炎作用:本品減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。
(2) 免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉(zhuǎn)化,并減輕情原發(fā)免疫反應的擴展。本品還降低免疫復核物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥代動力學】
本品肌肉注射后吸收較慢,可在肝臟組織中轉(zhuǎn)化為具有活性的氫化可的松而發(fā)揮效應。
【適 應 癥】
用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,合成糖皮質(zhì)激素所需酶系缺陷所致的各型先天性腎上腺增生癥,以及利用其藥理作用治療多種疾病,包括:
1. 自身免疫性疾。喝缦到y(tǒng)性紅斑狼瘡、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves’眼病、自身免疫性溶血、血小板減少性紫癜、重癥肌無力。
2. 過敏性疾病,如嚴重支氣管哮喘、過敏性休克、血清病、特異反應性皮炎。
3. 器官移植排異反應,如腎、肝、心、等組織移植。
4. 炎癥性疾患,如節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結腸炎、非感染性炎性眼病。
5. 血液病,如急性白血病、淋巴瘤。
6. 其他:結節(jié)病、甲狀腺危象、亞急性非化膿性甲狀腺炎、敗血性休克、腦水腫、腎病綜合征、高鈣血癥。
【用法用量】
主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退。而不能口服糖皮質(zhì)激素者,在應激狀況下,肌內(nèi)注射50-300mg/日。
【不良反應】
1.長期使用可引起類庫欣綜合征。醫(yī)學全在線
2.大量應用可引起譫妄、不安、定向力障礙、抑郁等精神癥狀。
3.并發(fā)感染:以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.停藥后綜合征:長期大劑量應用該藥會引起下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)功能的嚴重抑制。停藥后出現(xiàn)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)功能低下,表現(xiàn)為乏力、軟弱、惡心,嚴重時可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)危象。
【禁忌癥】
在使用后可能引起病情惡化,但在已知對本品及其它甾體激素類藥物過敏者禁用;下列患者一般避免使用、特殊情況應權衡利弊使用:消化道潰瘍、青光眼、電解質(zhì)紊亂、血栓癥、心肌梗塞、內(nèi)臟手術患者。
【注意事項】
1. 對某些感染性疾病應慎用,必要使用時應同時用抗感染藥,如感染不易控制應停藥。
2. 甲狀腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重癥肌無力患者慎用。
3. 停藥時應逐漸減量或同時使用促腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
一些動物實驗表明,妊娠期間用大劑量皮質(zhì)類固醇可能引起胎兒畸形。
因未作過足夠的人類生殖研究,因而當皮質(zhì)類固醇用于孕婦、哺乳婦女或準備生育的婦女時,應仔細權衡其益處與他對母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關系。只有當確實需要時,皮質(zhì)類固醇才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質(zhì)類固醇(與其它長期療法相同),停藥過程必須逐步進行。然而某些疾病的治療(如腎上腺皮質(zhì)機能不全的替代治療)可能需要繼續(xù),甚至增加劑量。因皮質(zhì)類固醇很容易透過胎盤,對懷孕期間用過大劑量皮質(zhì)類固醇的母親生育的嬰兒,應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質(zhì)機能減退的跡象。
皮質(zhì)類固醇隨乳汁分泌,用藥期間停止哺乳。
【兒童用藥】
長期服用分次給予糖皮質(zhì)激素會抑制兒童的生長,應嚴密觀察,這種治療方法只可用于非常危重的情況。
【老年患者用藥】
長期服用易誘發(fā)感染癥、糖尿病、高血壓、骨質(zhì)疏松、白內(nèi)障、青光眼等應慎重。
【藥物相互作用】
⑴非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強其致潰瘍作用。醫(yī)學全在線
⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
⑷與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
⑸與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
⑹三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調(diào)整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調(diào)整后者的劑量。
⑼與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強其治療作用和不良反應。
⑽與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
⑿與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。
⒃與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
⒄與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
【藥物過量】
尚不明確。
【規(guī) 格】
⑴2ml:50mg ⑵5ml:125mg ⑶10ml:250mg
【有 效 期】
【貯 藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學全在.線zxtf.net.cn
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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