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氨茶堿片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說(shuō)明書

【藥品名稱】
通 用 名:氨茶堿
曾 用 名:
商 品 名:
英 文 名:Aminophylline Tablets
漢語(yǔ)拼音:Anchajian Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:主要成分為氨茶堿,化學(xué)名稱為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。
其結(jié)構(gòu)式為:


分子式:C2H8N2(C7H8N4O2)2?2H2O
分子量:456.46

【性 狀】
本品為白色或微黃色片。

【藥理作用】
本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)?崭?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,10%以原形排出。

【適 應(yīng) 癥】
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性水腫引起的哮喘。

【用法用量】
1.成人常用量 口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;極量:一次0.5 g ,一日1 g 。
2.小兒常用量 口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次。

【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常,血清中茶堿超過(guò)40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁 忌 癥】
對(duì)本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1. 本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2. 應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
3. 腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
4. 茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5. 低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。

【老年患者用藥】
老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。

【藥物相互作用】
1. 地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
2. 西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3. 某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。
4. 苯巴比妥、苯妥英利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量
5. 與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6. 與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
7. 與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。

【藥物過(guò)量】

【規(guī) 格】
⑴0.1 g
⑵0.2g

【貯 藏】
遮光,密閉保存。

【包 裝】

【有 效 期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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