異戊巴比妥片

【藥品名稱】
通用名：異戊巴比妥片
漢語拼音：Yiwubabituo Pian
英文名：Amobarbital Tablets
曾用名：阿米妥片
商品名：
本品的主要成分為異戊巴比妥，其化學(xué)名稱為：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C11H18N2O3
分子量：226.28

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為巴必妥類催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間（3~6小時),對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)本類藥物使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散�？蓽p少胃液分泌，降低胃張力�？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

【藥代動力學(xué)】
口服后在消化道吸收迅速，15～30分鐘生效，約維持3~6小時。吸收后分布于體內(nèi)各組織及體液中，因本品脂溶性高，易通過血腦屏障，進(jìn)入腦組織，起效比較快。本品血漿蛋白結(jié)合率約為61%。T1/2約為14～40小時，血藥濃度達(dá)峰時間，個體差異大。本品在肝臟代謝，約50%轉(zhuǎn)化為羥基異戊巴比妥，主要與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟排出，極少量（<1%)以原形從腎臟排出。

【適應(yīng)癥】
主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癎、癲癎持續(xù)狀態(tài))和麻醉前給藥。

【用法用量】
深部肌肉（不能用于淺表)或靜脈注射。 成人常用量：催眠，100～200mg，晚上一次頓服； 鎮(zhèn)靜，一次30～50mg，每日2～3次。極量一次200mg，一日600mg。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn 小兒常用量：催眠，個體差異大；鎮(zhèn)靜，每次按體重2mg/Kg，或按體重表面積60mg/m2，每日2～3次。

【不良反應(yīng)】
1、用于抗癲癇時最常見的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。
2、可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。
3、長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。
4、罕見巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。
5、大劑量時可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。
6、用本品的患者中約1~3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens—Johnson綜合癥)，中毒性表皮壞死極為罕見。
7、有報道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。
8、長時間使用可發(fā)生藥物依賴，停藥后易發(fā)生停藥綜合癥。

【禁忌癥】
禁用于以下情況：嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

【注意事項(xiàng)】
1、對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏；
2、作抗癲癇藥應(yīng)用時，可能需10~30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度，以達(dá)最大療效；
3、肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開始；
4、不宜長期用藥，如連續(xù)使用達(dá)14天可出現(xiàn)快速耐藥性；
5、長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。
6、與其他中樞抑制藥合用，對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。
7、下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險工種作業(yè)者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征；由于維生素K含量減少可能引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制；用于抗癲癇可能產(chǎn)生胎兒致畸。哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。在以上情況下，應(yīng)盡量避免使用本藥。

【兒童用藥】
可能引起反常的興奮，應(yīng)注意。

【老年患者用藥】
對本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯亂或抑郁，因此用量宜較小。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn

【藥物相互作用】
1.本品為肝酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強(qiáng)效能。與乙酰氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。
2.與口服抗凝藥合用時，可降低后者的療效，應(yīng)定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。
3.與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用；
4.與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應(yīng)。
5.與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。
6、與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。
7.與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8.與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。
9.與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。

【藥物過量】
15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴(yán)重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發(fā)腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因�？芍聡�(yán)重中毒，中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物。經(jīng)口服中毒者，在3~5小時內(nèi)可用高錳酸鉀（1：2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導(dǎo)泄（禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，嚴(yán)重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性損害，尚有挽救的希望。

【規(guī)格】
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