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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:Exenatide的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

Exenatide

Exenatide副作用;別名:Byetta;Exenatide適應(yīng)癥:本品作為輔助治療手段,用于β細(xì)胞機(jī)能尚好,暫不需要注射胰島素,而二甲雙胍或磺酰脲類藥物無法充分控制的2型糖尿病患者。;Exenatide藥理學(xué)作用:腸降血糖素(incretin mimetics)從消化道進(jìn)入血液循環(huán)后,能像胰高血糖素樣肽1(GLP-1)一樣促進(jìn)胰島素分泌而顯示抗高血糖作用。本品為腸降血糖素類似物,其氨基酸序列與GLP-1部分重疊,能與GLP-1受體結(jié)合并使之活化,通過環(huán)磷酸腺苷或其他信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素,降低2型糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。本品可以模擬體內(nèi)自然分泌的激素,從而幫助人體調(diào)節(jié)血糖水平,而且在患者不需要的時(shí)候,就會(huì)停止該作用。本品不但能夠降低血糖,而且還能加強(qiáng)正在喪失功能的細(xì)胞機(jī)能。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Exenatide
 藥品別名
Byetta
 藥物劑型
注射劑:250mg/ml,1.2ml/支(每個(gè)單劑量5mg,共60個(gè)單劑量);250mg/ml,2.4ml/支(每個(gè)單劑量10mg,共60個(gè)單劑量)。
 藥理作用
腸降血糖素(incretin mimetics)從消化道進(jìn)入血液循環(huán)后,能像胰高血糖素樣肽1(GLP-1)一樣促進(jìn)胰島素分泌而顯示抗高血糖作用。本品為腸降血糖素類似物,其氨基酸序列與GLP-1部分重疊,能與GLP-1受體結(jié)合并使之活化,通過環(huán)磷酸腺苷或其他信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素,降低2型糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。本品可以模擬體內(nèi)自然分泌的激素,從而幫助人體調(diào)節(jié)血糖水平,而且在患者不需要的時(shí)候,就會(huì)停止該作用。本品不但能夠降低血糖,而且還能加強(qiáng)正在喪失功能的細(xì)胞機(jī)能。
 藥動(dòng)學(xué)
2型糖尿病患者皮下注射本品10mg后,2.1h血漿藥物濃度達(dá)峰值,平均血漿峰濃度(Cmax)為211pg/ml,藥時(shí)曲線下面積(AUC)為1036pg/ml。在5~10mg劑量范圍內(nèi),AUC與給藥劑量成正比。表觀分布容積(Vd)為28.3L。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn本品經(jīng)腎小球?yàn)V過而消除,清除率(CL)為9.1L/h,消除半衰期(t1/2β)為2.4h。腎功能不全患者藥物清除率降低,而肝功能不全對(duì)本品代謝無影響。
 適應(yīng)證
本品作為輔助治療手段,用于β細(xì)胞機(jī)能尚好,暫不需要注射胰島素,而二甲雙胍或磺酰脲類藥物無法充分控制的2型糖尿病患者。
 禁忌證
1.對(duì)本品過敏者禁用。2.嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率<(30ml/min)不推薦使用。3.本品可引起惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng),故不推薦用于嚴(yán)重胃腸道疾病患者。
 注意事項(xiàng)
1.本品生殖毒性分級(jí)為C,孕婦使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn2.兒童用藥療效及安全性尚未評(píng)價(jià)。3.老年人用藥不需調(diào)整劑量。4.本品過量可引起嚴(yán)重的惡心、嘔吐及血糖迅速降低,一旦出現(xiàn)藥物過量,應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)采取適當(dāng)?shù)闹С种委煟匾獣r(shí)補(bǔ)充葡萄糖。5.2~8℃避光保存,避免冷凍。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)可見低血糖、惡心、嘔吐、腹瀉、緊張不安、頭暈、頭痛、消化不良、虛弱、食欲減退、食管反流性疾病、多汗等。
 用法用量
皮下注射,起始劑量為每次5mg,每日2次,分別于早餐和晚餐前1h使用。一個(gè)月后,根據(jù)臨床療效,劑量可增加到每次10mg,每日2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與地高辛洛伐他汀合用,地高辛及洛伐他汀的Cmax略有降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)輕度延遲。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn2.本品與賴諾普利合用,賴諾普利的Cmax和AUC不變,而Tmax延遲。3.本品能延緩胃排空時(shí)間,使口服藥物的吸收速度和吸收程度降低,如果與口服避孕藥和抗生素合用,應(yīng)在本品注射前至少1h服用口服避孕藥和抗生素。
 專家點(diǎn)評(píng)
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