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一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤植物藥 三級分類: | |
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表鬼臼毒噻吩糖甙、鬼臼甲叉甙、鬼臼噻吩甙、鬼臼噻吩苷、尼臼噻吩甙、噻吩足葉糖甙、特尼泊甙、替尼泊甙、威猛、衛(wèi)萌、足葉噻吩甙、足葉噻吩苷、Vehem | |
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本品為鬼臼毒人工半合成衍生物,對腫瘤細胞具有雙重作用,既破壞DNA,又對G2期和M期細胞有可逆性阻斷作用,為細胞周期特異性藥物。其破壞DNA作用比VP-16強2~10倍。 | |
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靜脈滴注本品80mg,1h后,血漿中濃度平均為6μg/ml,血中的峰值可維持2h。大部分在肝臟代謝分解,主要經(jīng)膽汁排泄。由于其分子量小、脂溶性高,易通過血-腦脊液屏障,腦原發(fā)腫瘤和腦轉(zhuǎn)移瘤中濃度較高,腦脊液中濃度較低,約相當于血漿濃度的10%。 | |
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1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)原發(fā)及轉(zhuǎn)移性惡性腫瘤。2.也可用于急性白血病、惡性淋巴瘤、小細胞肺癌。3.卵巢癌、睪丸腫瘤、膀胱癌、神經(jīng)母細胞瘤等。 | |
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1.對本藥有過敏史者。2.粒細胞低于2.0×10^9/L和(或)血小板低于100×10^9/L者。3.孕婦和哺乳期婦女。 | |
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1.慎用:(1)肝、腎功能明顯損害者;(2)腫瘤已侵犯至骨髓或骨髓功能明顯損害者;(3)有細菌感染且未得到控制的患者。2.因本品主要由膽汁排泄,肝功能障礙時劑量酌減。醫(yī)學全在.線zxtf.net.cn3.用藥期間應常規(guī)監(jiān)測血壓,不宜直接靜脈推注,靜脈滴注時間不少于30min。4.本品不宜動脈內(nèi)直接推注和口服。5.本品稀釋后放置不宜超過4h,1.5~2h內(nèi)給藥安全有效。 | |
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1.骨髓抑制:為劑量限制性毒性。主要為血小板、白細胞下降,用藥后7~14天發(fā)生。2.胃腸道反應:惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉等。3.低血壓反應:快速靜脈滴注時可發(fā)生血壓驟降,甚至虛脫。4.過敏反應:在用藥期間或用藥后發(fā)生,表現(xiàn)為寒戰(zhàn)、發(fā)熱、心動過速、支氣管痙攣、低血壓,也有致潮紅、出汗、高血壓、水腫、蕁麻疹等癥狀的報道。5.其他:脫發(fā)、皮疹、靜脈炎、頭痛、口腔炎及精神障礙罕見,偶見ALT升高。 | |
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靜脈滴注:1.單藥治療:(1)首次用藥(誘導緩解),每天30mg/m2,連用5天,間隔10~21天再給藥4~5次。(2)維持用藥(延長緩解),每次60mg/m2,每周1次,持續(xù)使用數(shù)月。2.聯(lián)合用藥:每天50~100mg/m2。 | |
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本品為脂溶性,能通過血腦脊液屏障的抗癌藥,對腦瘤、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤有較好療效,但該藥對骨髓抑制較重,治療過程中應密切注意血象。替尼泊苷作為脂溶性藥物,能通過血-腦脊液屏障,在腦瘤或腦轉(zhuǎn)移灶中可測得較高濃度。國內(nèi)報道,在對27例患者腦瘤進行的本品和洛莫司汀序列化療,治療后腫瘤全部消失者9例(33.3%),腫瘤部分縮小者8例(29.6%),神經(jīng)癥狀穩(wěn)定者8例(29.6%),總有效率為63%,1~5年生存率依次為51.8%,37.0%,29.6%,25.6%和3.0%。另兩項臨床研究中單用本品治療38例神經(jīng)母細胞瘤兒童,平均有效率為34%,而另一項報道證實先用順鉑90mg/m2后,48h再用本品60mg/m2,22例患者中6例痊愈,9例緩解,總有效率達63%。西安醫(yī)科大學第一臨床醫(yī)學院研究了替尼泊苷加順鉑聯(lián)合治療肺癌的療效,52例肺癌患者納入治療組,可評估者為50例,共接受116周期化療(其中2周期37例,3周期10例,4周期3例)。以替尼泊苷1天60mg/m2溶于0.9%氯化鈉注射劑200ml中靜脈滴注1~3天,順鉑一天25mg/m2溶于0.9%氯化鈉注射劑40ml中靜脈注射1~3天。每隔3~4星期重復1周期,治療至少2個周期。結(jié)果有效率為56%,完全緩解率8%。其中對小細胞肺癌有效率為80%,非小細胞肺癌有效率32%。在10例發(fā)生腦轉(zhuǎn)移的患者中,4例獲得部分緩解。全組中數(shù)緩解期6個月,中數(shù)生存期為9個月。另一報道,應用本品與司莫司汀序貫化療顱內(nèi)轉(zhuǎn)移癌30例,其中單個顱內(nèi)病灶18例,多個轉(zhuǎn)移灶12例。在治療后經(jīng)頭顱CT檢查顯示出較好的療效,總有效率為56.7%,1年生存率為40.0%。醫(yī)學.全在線zxtf.net.cn | |