網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:利奈唑利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

利奈唑利

利奈唑利副作用;別名:利奈佐利、Zyvoz;利奈唑利適應(yīng)癥:用于治療成人耐萬古霉素的糞便腸球菌感染、醫(yī)院內(nèi)或社會獲得性肺炎以及敏感菌所致皮膚和軟組織感染。;利奈唑利藥理學(xué)作用:1.與其他抗感染藥抑制細(xì)菌蛋白合成形成對比,本品通過與細(xì)菌50S亞單位的23S核糖體RNA上的位點(diǎn)結(jié)合,在翻譯的早期起作用,阻止功能性70S起始復(fù)合物的形成,該復(fù)合物是細(xì)菌翻譯過程中的主要成分。2.本品對腸球菌、葡萄球菌具有抑菌作用,對大多數(shù)鏈球菌菌株具有殺菌作用。本品在體外和臨床感染中對大多數(shù)耐萬古霉素的腸球菌菌株、耐甲氧西林的金葡菌菌株、無乳鏈球菌、炎鏈球菌(僅對青霉素敏感的菌株)和化膿性鏈球菌均具有活性。體外還證實(shí)對耐萬古霉素的糞便腸球菌(VREF)菌株和對萬古霉素敏感的糞便腸球菌菌株、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、草綠色組鏈球菌和多殺巴斯德菌亦具有活性。不過,本品對由以上病原菌引起感染的臨床有效性和安全性至今尚未進(jìn)行較好的臨床對照試驗(yàn)。3.由于本品具有獨(dú)特的作用機(jī)制,他與其他現(xiàn)在美國使用的抗感染藥發(fā)生交叉耐藥的可能性很低。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他合成抗菌藥 三級分類: 
 藥品英文名
Linezolid
 藥品別名
利奈佐利、Zyvoz
 藥物劑型
1.片劑:400mg,600mg;2.混懸劑:100mg/5ml;3.注射劑:200mg/100ml,400mg/200ml,600mg/300ml。
 藥理作用
1.與其他抗感染藥抑制細(xì)菌蛋白合成形成對比,本品通過與細(xì)菌50S亞單位的23S核糖體RNA上的位點(diǎn)結(jié)合,在翻譯的早期起作用,阻止功能性70S起始復(fù)合物的形成,該復(fù)合物是細(xì)菌翻譯過程中的主要成分。2.本品對腸球菌、葡萄球菌具有抑菌作用,對大多數(shù)鏈球菌菌株具有殺菌作用。本品在體外和臨床感染中對大多數(shù)耐萬古霉素的腸球菌菌株、耐甲氧西林的金葡菌菌株、無乳鏈球菌、炎鏈球菌(僅對青霉素敏感的菌株)和化膿性鏈球菌均具有活性。體外還證實(shí)對耐萬古霉素的糞便腸球菌(VREF)菌株和對萬古霉素敏感的糞便腸球菌菌株、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、草綠色組鏈球菌和多殺巴斯德菌亦具有活性。不過,本品對由以上病原菌引起感染的臨床有效性和安全性至今尚未進(jìn)行較好的臨床對照試驗(yàn)。3.由于本品具有獨(dú)特的作用機(jī)制,他與其他現(xiàn)在美國使用的抗感染藥發(fā)生交叉耐藥的可能性很低。
 藥動學(xué)
本品口服后吸收良好,絕對生物利用度接近100%,且迅速分布到易于灌注的組織中。本品主要經(jīng)氧化轉(zhuǎn)化成2種失活的代謝物——氨基乙氧乙酸代謝物和羥乙甘氨酸代謝物。本品不通過P450同功酶系統(tǒng)代謝,不抑制同功酶1A2,2C19,2D6,2E1或3A4,也不是酶誘導(dǎo)劑,表明本品不可能改變通過這些酶代謝的藥物的藥動學(xué)。
 適應(yīng)證
用于治療成人耐萬古霉素的糞便腸球菌感染、醫(yī)院內(nèi)或社會獲得性肺炎以及敏感菌所致皮膚和軟組織感染。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者和<18歲兒童禁用。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn2.腹瀉或血小板減少的病人慎用。3.肝腎功能不全者慎用。
 注意事項(xiàng)
1.為了避免耐藥性,廠家建議本品不在門診使用,最好用于嚴(yán)重的VREF病人。2.嚴(yán)格限制苯丙氨酸攝入的病人不應(yīng)使用本品的混懸液,因其中含有阿司帕坦(aspartane)。經(jīng)胃腸道代謝后可產(chǎn)生苯丙氨酸,易導(dǎo)致苯丙酮尿癥。3.使用本品期間,攝入胺的量每餐不應(yīng)超過100mg。4.即使幾天癥狀已見改善,仍應(yīng)完成療程。
 不良反應(yīng)
1.常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、頭痛、頭暈、皮疹和發(fā)熱。2.和其他抗感染藥一樣,本品也能引起偽膜性結(jié)腸炎,重者甚至導(dǎo)致死亡。3.據(jù)報(bào)道,本品可引起血小板減少,用本品治療≥2周的病人,應(yīng)定期監(jiān)測血小板計(jì)數(shù)。4.本品還可引起白細(xì)胞減少、血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
 用法用量
1.供1次性軟包裝已配制好的注射劑不必再稀釋,直接靜脈輸注,于30~120分鐘輸完。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn此原裝輸液袋不應(yīng)與其他管道連接,更不能加入其他藥物。當(dāng)使用Y型輸液管時(shí),本品與兩性霉素B、鹽酸氯丙嗪、地西泮、乳糖酸紅霉素、羥乙磺酸噴他脒、苯妥英鈉或SMZ Co會發(fā)生物理性不相容,和頭孢曲松配伍發(fā)生化學(xué)性不相容。用前檢查藥液,如有微粒應(yīng)棄之。2.可與食物同服本品,但大量食物或富含酪胺的食物應(yīng)避免。3.不論口服或靜脈輸注,常用量均為600mg,每12小時(shí)1次。無并發(fā)癥的皮膚和軟組織感染,可給予400mg,每12小時(shí)1次;由MRSA引起的感染,則給予600mg,每12小時(shí)1次。當(dāng)病情許可時(shí),可即時(shí)將靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服,而不必調(diào)整用量。針對VREF感染,應(yīng)給藥14~28天,包括同時(shí)患有菌血癥的病人,對合并或未合并皮膚和軟組織感染、醫(yī)院內(nèi)感染的肺炎或社會獲得性肺炎(包括同時(shí)患有菌血癥)均用藥10~14天。4.進(jìn)行血透的病人應(yīng)在完畢后再給予本品。
 藥物相應(yīng)作用
1.研究證明,本品可與氨曲南或氨基苷類藥物伍用,不會發(fā)生藥動學(xué)相互作用。2.與擬交感藥(如多巴胺、腎上腺素苯丙醇胺、偽麻黃堿)合用,可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用,使縮血管作用增強(qiáng)。3.在合用含有5-HT的藥物或5-HT再攝取抑制劑時(shí),如果病人出現(xiàn)高熱和認(rèn)知障礙,顯示已發(fā)生5-HT綜合征。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn4.本品為非選擇性單胺氧化酶弱抑制劑,如與大量富含酪胺的食物合用可致嚴(yán)重高血壓
 專家點(diǎn)評
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證