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藥 品 名 稱 | 氟胞嘧啶 |
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英 文 藥 名 | Flucytosine |
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其 他 名 稱 | 5-FC、Aleobon、Ancobon、Ancotil、Ro-2-9915、5-氟胞嘧啶、安確治。 |
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藥 理 作 用 |
本品為抑菌劑，高濃度時(shí)有殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物通過(guò)真菌細(xì)胞的滲透酶系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，轉(zhuǎn)換為氟尿嘧啶，替代尿嘧啶進(jìn)入真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。本品抗真菌譜窄，僅對(duì)酵母菌(新型隱球菌)和酵母樣菌(念珠菌屬)有較高的活性。對(duì)新型隱球菌和白色念珠菌的最低抑菌濃度為0.46-3.9mg/L。對(duì)其他真菌無(wú)活性。真菌對(duì)本品易產(chǎn)生耐藥性。 本品口服吸收迅速而完全，生物利用度高，為76%-89%，口服一次30mg/kg，給藥后2小時(shí)內(nèi)可出現(xiàn)30-40mg/L的血藥峰濃度。靜脈注射的血藥濃度與口服的結(jié)果相似。半衰期為3-6小時(shí)，腎功能不全者可明顯延長(zhǎng)至8-12小時(shí)。本品組織內(nèi)活性高，蛋白結(jié)合率為5%，口服后廣泛分布于肝、腎脾、心、肺等組織內(nèi)，又能透入腦脊液、感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔以及房水中。進(jìn)入腦脊液中的藥物濃度接近血清藥物濃度。24小時(shí)尿中排出原形藥物約80%-90%。約有10%的藥物不吸收，隨糞便排出。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于由念珠菌與隱球菌引起的深部真菌感染，包括隱球菌性腦膜炎及著色性真菌病等。常配合兩性霉素B聯(lián)合用藥，療效滿意。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者及孕婦禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)少數(shù)有胃腸道不適、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉。 (2)偶可致白細(xì)胞減少、血小板減少，偶可發(fā)生全血細(xì)胞減少、骨髓抑制，甚至再生障礙性貧血。 (3)可有肝、腎功能輕度損害，一般為一過(guò)性血清轉(zhuǎn)氨酶升高，少見血清膽紅素升高及肝腫大，偶見肝壞死者。 (4)過(guò)敏反應(yīng)。 (5)偶可發(fā)生暫時(shí)性神經(jīng)精神失常，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、定向力障礙和頭痛、頭暈等。 (6)對(duì)大鼠有致畸胎作用。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.25g，0.5g；膠囊劑0.25g；注射劑250m1：2.5g(1%)。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)肝、腎功能不全及骨髓抑制者慎用。 (2)靜滴時(shí)間以6小時(shí)為宜。 (3)與兩性霉素B合用有協(xié)同作用，可加強(qiáng)對(duì)隱球菌性腦膜炎及其他深部真菌病的療效，且可減少耐藥性產(chǎn)生。 (4)用藥期間，每周檢查肝功能，定期查血常規(guī)及腎功能。 (5)有腎功能減退者，宜減量應(yīng)用，并根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果調(diào)整劑量。 (6)宜貯藏在15-20℃之間。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
