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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈高壓的藥物 三級(jí)分類： | |
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| 波生坦片劑：62.5mg/片；125mg/片。20～25℃貯存。 | |
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| 本品為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體阻滯劑，高取代嘧啶衍生物或內(nèi)皮素-1(Endothelin，ET-1)受體的競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑，與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細(xì)胞中的內(nèi)皮素受體B(ETB)結(jié)合。內(nèi)皮素是一類具有血管活性的21肽，其ET-1最為重要，能強(qiáng)烈收縮血管，在高血壓、肺動(dòng)脈高壓、心肌缺血、心血管重構(gòu)、冠脈成形術(shù)后再狹窄以及蛛網(wǎng)膜下腔出血后的血管痙攣等疾病中起著至關(guān)重要的病理生理作用。干擾了ET系統(tǒng)功能，就能對(duì)上述心腦血管疾病起治療作用。ET-1還有增生、致纖維化和致炎作用，在肺動(dòng)脈高血壓(PAH)患者的血漿和肺組織中濃度較高。本品對(duì)ETA和ETB受體具有高度選擇性競(jìng)爭(zhēng)性。通過(guò)與ETA和ETB結(jié)合起到拮抗ET-1的作用，從而降低血管壓力，阻止心臟和血管增生，減輕肺纖維化和炎癥。 | |
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| 本品口服不受食物的影響，其生物利用度為50%，分布容積達(dá)18L，血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率大于98%。血清濃度3～5h達(dá)峰值，t1/2為5.4h，3～5天達(dá)穩(wěn)態(tài)，本品在肝臟中由CYP2C9和CYP3A4進(jìn)行代謝，90%以上的藥物由膽汁消除，不到3%的原藥隨尿液排出。 | |
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| 用于休息或輕微運(yùn)動(dòng)時(shí)(功能狀態(tài)評(píng)分為Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí))，出現(xiàn)呼吸困難癥狀的肺動(dòng)脈高血壓(pulmonary hypertension,PAH)患者改善運(yùn)動(dòng)耐力及相關(guān)癥狀。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn | |
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| 1.本品妊娠毒性分級(jí)為X，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有致畸現(xiàn)象，可能對(duì)胎兒產(chǎn)生危害，孕婦禁用。2.中重度肝損害、肝轉(zhuǎn)氨酶值高于正常值上限3倍者禁用。 | |
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| 1.本品使水鈉潴留和水腫加重，不能降低總死亡率，并使心力衰竭癥狀加重。2.高劑量(250mg，每日2次)比低劑量(125mg，每日2次)更容易引起肝功能異常。3.12歲以下兒童的有效性和安全性尚未建立。4.本品妊娠毒性分級(jí)為X，使用本品的婦女若有懷孕可能，每月應(yīng)進(jìn)行一次懷孕檢查。5.本品會(huì)影響激素類避孕藥效果，應(yīng)采取其他避孕方式。6.使用本品前及開(kāi)始使用后第1個(gè)月、第3個(gè)月應(yīng)檢查血紅蛋白水平，以后每3個(gè)月檢查一次。7.本品可能造成肝損害，用藥前應(yīng)進(jìn)行肝功能檢查，肝功能不正常者不建議使用�；颊哂盟幤陂g每月應(yīng)進(jìn)行一次肝功能檢查，每月肝功能檢查(AST/ALT)標(biāo)準(zhǔn)如下：(1)3倍正常值＜AST/ALT≤5倍正常值：降低劑量或暫停用藥，之后每2周檢查一次AST/ALT，若恢復(fù)至治療前濃度可恢復(fù)用藥。(2)5倍正常值＜AST/ALT≤8倍正常值：暫停用藥，之后每2周檢查一次AST/ALT，若恢復(fù)至治療前濃度可恢復(fù)用藥。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn(3)AST/ALT＞8倍正常值：不建議再使用本品。AST/ALT上升伴隨膽紅素上升至2倍正常值，或有肝損害癥狀出現(xiàn)，應(yīng)停藥。重新開(kāi)始治療時(shí)應(yīng)從低劑量開(kāi)始，并在3天內(nèi)再檢測(cè)AST/ALT。 | |
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| 主要為肝臟損害和致畸作用，本品可致可逆性肝損傷，發(fā)生無(wú)癥狀性的轉(zhuǎn)氨酶升高，并與劑量有關(guān)，其原因可能是肝小管膽鹽輸出泵受抑制而引起細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞毒性膽鹽的蓄積所致，并可引起血紅蛋白顯著減少。本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、潮紅、肝功能異常、下肢水腫和貧血。 | |
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| 口服，成人起始劑量62.5mg，每日2次，分別在早、晚服用，共28天，再增加至維持劑量125mg。 體重10～20kg患者，推薦起始劑量31.25mg，每日1次，維持劑量31.25mg，每日2次；體重20～40kg，推薦起始劑量31.25mg，每日2次，維持劑量62.5mg，每日2次。 | |
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| 1.CYP3A4抑制劑如酮康唑、利托納韋等，CYP2C9及CYP3A4抑制劑如氟伐他汀和伊曲康唑等都可增加本品血清濃度。2.本品可誘導(dǎo)CYP2C9和CYP3A4而降低華法林以及由這些酶代謝的其他藥物的血清濃度，包括口服避孕藥。3.環(huán)孢素A可顯著增加本品的血清濃度。4.格列苯脲可增加本品的肝損害。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn | |
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