放線菌素D

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放線菌素D副作用;別名:更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD;放線菌素D適應(yīng)癥:1.腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等。2.與放射治療合用，提高腫瘤對(duì)放射治療的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、視神經(jīng)母細(xì)胞瘤、黑色素瘤及網(wǎng)狀細(xì)胞瘤等。;放線菌素D藥理學(xué)作用:其作用機(jī)制為阻礙RNA多聚酶的功能，阻礙RNA特別是mRNA的合成，從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤生長。本品屬細(xì)胞周期非特異性藥物，G1期前半段細(xì)胞對(duì)它最敏感，可阻止G1期向S期轉(zhuǎn)變。

分類名稱

一級(jí)分類：眼科用藥二級(jí)分類：影響免疫功能的藥物三級(jí)分類：免疫抑制劑

藥品英文名

Dactinomycin

藥品別名

更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD

藥物劑型

注射劑(粉)：100μg，200μg。

藥理作用

其作用機(jī)制為阻礙RNA多聚酶的功能，阻礙RNA特別是mRNA的合成，從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤生長。本品屬細(xì)胞周期非特異性藥物，G₁期前半段細(xì)胞對(duì)它最敏感，可阻止G₁期向S期轉(zhuǎn)變。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收差，靜脈注射2min后血藥濃度很快降低，其血漿半衰期很短，30min消失，分布在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)濃度較高，用藥12h仍能測(cè)出。約有50%的藥物以原形排入膽汁，10%以原形由尿中排出。DACT不能通過血腦脊液屏障。由于其生物半衰期長，應(yīng)根據(jù)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)制定給藥方案。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示，間歇而較大劑量給藥，優(yōu)于連續(xù)小劑量給藥。

適應(yīng)證

1.腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等。2.與放射治療合用，提高腫瘤對(duì)放射治療的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、視神經(jīng)母細(xì)胞瘤、黑色素瘤及網(wǎng)狀細(xì)胞瘤等。

禁忌證

孕婦、哺乳期婦女、水痘及帶狀皰疹患者及小于6個(gè)月的嬰兒禁用。

注意事項(xiàng)

1.下列情況慎用：(1)骨髓功能低下者；(2)有痛風(fēng)或尿酸鹽性腎結(jié)石病史者；(3)有肝功能損害者；(4)近期有感染者；(5)近期接受過放射或抗癌藥治療者；(6)一歲以下幼兒；(7)孕婦；(8)哺乳期婦女。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn2.藥物對(duì)妊娠的影響：本藥影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)，可引起突變，對(duì)胎兒有致畸性。3.本藥可使血及尿中尿酸升高。4.用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象及肝、腎功能。5.與維生素B₂不能配伍。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)：(1)常在注射后數(shù)小時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏；(2)常見腹瀉、腹痛、胃及腸潰瘍、口腔炎、口角炎、喉炎及直腸炎，可對(duì)癥處理。2.骨髓抑制：多發(fā)生在治療后一周，可有血小板減少、白細(xì)胞下降及貧血。3.靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬結(jié)及潰破。若漏出血管外，應(yīng)立即停止注射，以氯化鈉注射劑稀釋，或以1%普魯卡因注射劑局部封閉，溫濕敷或冷敷，發(fā)生皮膚破潰后按潰瘍處理。4.其他：脫發(fā)、皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、痔瘡樣皮疹、肝腎損害、過敏等，可對(duì)癥處理。有免疫抑制作用，長期應(yīng)用可抑制睪丸或卵巢功能。

用法用量

1.成人：每次劑量為4～8μg/kg，常用量每次200～400μg，溶于5%葡萄糖注射劑500ml中靜脈滴注，或溶于20～40ml生理鹽水中靜脈注射。每天或隔日1次，總量為4000～6000μg。2.治療絨毛膜上皮癌：每天劑量以8～10μg/kg為宜。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn此藥也可做胸膜腔注射。3.小兒用法：靜脈注射，6～8μg/kg，溶于生理鹽水20～40ml，或溶于5%葡萄糖注射劑250～500ml，靜脈滴注，7～10天為1個(gè)療程，間隔二周后可重復(fù)療程，或10～15μg/kg，5天為1個(gè)療程。4.治療腎胚胎瘤：于7天內(nèi)注射70μg/kg，即24h注射10μg/kg，共7天。5.玻璃體腔注射：每次0.05μg。

藥物相應(yīng)作用

1.與氯霉素、磺胺類、氨基比林合用可加重骨髓抑制。2.可減弱維生K的作用。3.使用期間禁用活疫苗。4.可提高放射敏感性，與放射治療同時(shí)應(yīng)用，可能加重放射治療降低白細(xì)胞和局部組織損害作用。

專家點(diǎn)評(píng)

在治療實(shí)體瘤方面，對(duì)腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等有效。對(duì)腎母細(xì)胞瘤腎切除后，本品與放療并用，可提高生存率；單用DACT或與MTX并用治療絨癌、惡性葡萄胎有效率為77.6%。與環(huán)磷酰胺、長春新堿、博萊霉素、順鉑合用治療睪丸瘤，與阿霉素、環(huán)磷酰胺、長春新堿合用治療軟組織肉瘤、尤文瘤，均有一定療效。與放射治療合用，提高腫瘤對(duì)放射治療的敏感性。本品濃聚并滯留于有核細(xì)胞內(nèi)，可妨礙放射損傷的修復(fù)。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn本品屬細(xì)胞周期非特異藥，小劑量對(duì)S期最敏感，與細(xì)胞周期特異性藥物作用相同，對(duì)G₁期也很敏感。眼科用于視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、眼眶骨骼肌肉瘤、黑色素瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞瘤等。

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