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一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心律失常藥物 三級(jí)分類:治療緩慢心律失常藥 | |
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喘息定、氣喘、治喘靈、異丙腎、異丙基腎上腺素、異丙基去甲腎上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel | |
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1.注射劑:0.5mg(0.5ml),1mg(1ml);2.片劑:10mg;3.氣霧劑:0.25%(20ml)。 | |
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本品為β-腎上腺素受體激動(dòng)藥。對(duì)β1、β2受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用,而對(duì)α受體幾無(wú)作用。其主要作用為:1.興奮心臟β1受體,使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心排血量和心肌耗氧量增加。能擴(kuò)張冠脈,增加冠脈流量,但劑量過(guò)大可引起血管強(qiáng)烈擴(kuò)張,反而使灌注量下降。加快心率及傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)。對(duì)正位起搏點(diǎn)的作用比對(duì)異位起搏點(diǎn)的作用強(qiáng),與腎上腺素相比,不易引起心律失常。2.本品興奮β2受體,主要是使骨骼肌血管擴(kuò)張,對(duì)腎和腸系膜血管也有較弱的擴(kuò)張作用。其心血管作用使收縮壓升高、舒張壓降低,脈壓變大。3.作用于支氣管平滑肌β2受體,對(duì)支氣管平滑肌有較強(qiáng)的舒張作用,解除支氣管痙攣,作用強(qiáng)于腎上腺素。但與腎上腺素不同,本品不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫。4.其他方面的作用包括促進(jìn)糖原分解及游離脂肪酸釋放,使組織耗氧量增加。 | |
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本品口服吸收完全,但首過(guò)代謝廣泛,故口服無(wú)效。舌下給藥,能擴(kuò)張局部黏膜血管,經(jīng)舌下靜脈叢迅速吸收后15~30min起效,作用維持1~2h。氣霧劑也可迅速吸收,吸入2~5min起效,生物利用度約為80%~100%,作用可維持0.5~2h。靜脈注射作用維持不到1h。吸收后在肝、肺及其他組織內(nèi)迅速被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶及少量單胺氧化酶代謝破壞,代謝物經(jīng)尿排泄。氣霧吸入后,尿中排泄物全部為甲基化代謝物。靜脈注射給藥后,尿中排泄物原形藥及甲基化物各約占50%。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn | |
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用于支氣管哮喘,緩解支氣管哮喘發(fā)作,舌下含化或噴霧吸入療效顯著但可引起心動(dòng)過(guò)速而出現(xiàn)心悸等不良反應(yīng)。臨床用于房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停及抗休克。 | |
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1.慎用:(1)冠狀動(dòng)脈供血不足;(2)糖尿病;(3)心絞痛;(4)高血壓;(5)驚厥。2.藥物對(duì)妊娠的影響:美國(guó)FDA認(rèn)為本藥應(yīng)屬妊娠C類。3.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):使用本藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀濃度。4.過(guò)多、反復(fù)應(yīng)用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性,此時(shí),不僅腎上腺素β受體激動(dòng)劑之間有交叉耐受性,而且對(duì)內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加病死率。5.舌下含服時(shí),宜將藥片嚼碎,含于舌下,否則達(dá)不到速效。6.已有明顯缺氧的哮喘患者,若用量過(guò)大,易致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至可致室性心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)。7.氣霧吸入時(shí),應(yīng)限制吸入的次數(shù)和吸入量。8.霧化吸入在12h內(nèi)已噴藥3~5次而療效不明顯時(shí),應(yīng)換藥。9.本藥可與腎上腺素交替使用,但不能同時(shí)應(yīng)用,交替使用時(shí)須待前藥作用消失后才可用后藥。10.本藥遇酸堿破壞,忌與氧化物和堿性物質(zhì)配伍,否則療效降低。11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后機(jī)械性梗阻及低血容量患者慎用。支氣管哮喘患者已有明顯缺氧者,用量過(guò)大可使心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至室性心動(dòng)過(guò)速及心房顫動(dòng)。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn成人心率超過(guò)每分鐘120次,兒童心率超過(guò)每分鐘140次時(shí),應(yīng)慎用。12.使用前宜先補(bǔ)充血容量及糾正酸中毒;用藥期間須進(jìn)行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時(shí)或連續(xù)監(jiān)測(cè)。 | |
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常見心悸、頭痛、頭暈、喉干、惡心、軟弱無(wú)力及出汗等,或由于增加心肌耗氧量而致心前區(qū)痛,或由于舒張壓下降引起冠狀動(dòng)脈供血不足等,應(yīng)減量或停藥。 | |
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1.成人常用量:0.25%氣霧劑每次吸入1~2撳,每天2~4次;舌下含服,每次10~15mg,每天3次。極量每次20mg,每天60mg。2.小兒常用量:0.25%噴霧吸入;舌下含服,每次2.5~10mg,每天3次。3.靜脈滴注:每次0.5~1mg,以5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋后滴入,每分鐘0.5~2μg,根據(jù)心率調(diào)整滴速。4.心室內(nèi)注射或靜脈注射:每次0.5~1mg。 | |
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1.與其他擬交感胺類藥有交叉過(guò)敏現(xiàn)象。2.與全麻藥合用,可增加發(fā)生室性心律失常的可能性。3.β受體阻滯劑可拮抗本品對(duì)β1受體的作用,而使α受體作用占優(yōu)勢(shì),外周血管總阻力加大。4.與硝普鈉同用,可使心排血量微增,肺楔壓略降。5.與其他擬腎上腺素藥有相加作用。6.三環(huán)抗抑郁藥可能增強(qiáng)其作用。 | |
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本品常用吸入劑量,吸入后1min見效,作用維持2.5h,主要用于支氣管急性發(fā)作搶救時(shí)使用,很少作常規(guī)治療用。本品兼有β1受體和β2受體興奮作用?膳d奮心臟高位起搏點(diǎn)。又可擴(kuò)張周圍血管,使外周阻力降低。適用于感染性休克和心源性休克,也用于竇性心動(dòng)過(guò)緩及心跳驟停首選藥物。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn其氣霧劑可用于支氣管哮喘。 | |