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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:泮托拉唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

泮托拉唑

泮托拉唑副作用;別名:泮托拉唑鈉、諾森、潘美路、泮立蘇、泰美尼克、噴托拉唑、健朗晨、Panmeilu、Pantoprazole Sodium;泮托拉唑適應(yīng)癥:1.十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍及所致急性上消化道出血。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。4.與其他抗菌藥物(如克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑)配伍應(yīng)用,能根除幽門螺旋桿菌感染,減少十二指腸潰瘍和胃潰瘍復(fù)發(fā)。;泮托拉唑藥理學(xué)作用:本藥為泮托拉唑的鈉鹽,作用與泮托拉唑相同。泮托拉唑?yàn)榈谌|(zhì)子泵抑制藥,可選擇性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞,抑制壁細(xì)胞中H ,K -ATP酶的活性,使壁細(xì)胞內(nèi)的H 不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃中,從而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸環(huán)境中比同類藥物更為穩(wěn)定,被激活后僅與質(zhì)子泵上活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合(而奧美拉唑、蘭索拉唑則顯示更多的與活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合),從分子水平上體現(xiàn)出與質(zhì)子泵結(jié)合的高度選擇性。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本藥對(duì)細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。此外,本藥還能減少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑與奧美拉唑療效類似,但止痛效果優(yōu)于奧美拉唑。本藥靜脈滴注治療消化性潰瘍及急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍(止痛、止血)療效顯著,總有效率為98.04%。同時(shí),泮托拉唑能治愈常規(guī)或高劑量H2受體拮抗藥治療無效的消化性潰瘍。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Pantoprazole
 藥品別名
泮托拉唑鈉、諾森、潘美路、泮立蘇、泰美尼克、噴托拉唑、健朗晨、Panmeilu、Pantoprazole Sodium
 藥物劑型
1.腸溶片40mg;2.注射劑(粉):40mg。
 藥理作用
本藥為泮托拉唑的鈉鹽,作用與泮托拉唑相同。泮托拉唑?yàn)榈谌|(zhì)子泵抑制藥,可選擇性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞,抑制壁細(xì)胞中H ,K -ATP酶的活性,使壁細(xì)胞內(nèi)的H 不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃中,從而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸環(huán)境中比同類藥物更為穩(wěn)定,被激活后僅與質(zhì)子泵上活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合(而奧美拉唑、蘭索拉唑則顯示更多的與活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合),從分子水平上體現(xiàn)出與質(zhì)子泵結(jié)合的高度選擇性。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本藥對(duì)細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。此外,本藥還能減少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑與奧美拉唑療效類似,但止痛效果優(yōu)于奧美拉唑。本藥靜脈滴注治療消化性潰瘍及急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍(止痛、止血)療效顯著,總有效率為98.04%。同時(shí),泮托拉唑能治愈常規(guī)或高劑量H2受體拮抗藥治療無效的消化性潰瘍。
 藥動(dòng)學(xué)
泮托拉唑鈉腸溶片口服后經(jīng)小腸吸收,吸收不規(guī)則,滯后時(shí)間達(dá)2.46h,達(dá)峰時(shí)間為3.35h,血漿半衰期為1.18h,血漿蛋白結(jié)合率為92%。本藥的生物利用度在75%以上,主要在肝臟代謝,但與細(xì)胞色素P450很少相互作用;經(jīng)腎臟消除,大約80%以代謝產(chǎn)物的形式隨尿排泄,其余隨大便排出,血漿清除率為每小時(shí)11L。
 適應(yīng)證
1.十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍及所致急性上消化道出血。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn4.與其他抗菌藥物(如克拉霉素、阿莫西林甲硝唑)配伍應(yīng)用,能根除幽門螺旋桿菌感染,減少十二指腸潰瘍和胃潰瘍復(fù)發(fā)。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過敏者。2.哺乳期婦女。3.妊娠頭3個(gè)月婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝、腎功能不全者。2.本藥服用時(shí)切勿咀嚼。3.本藥注射劑只能用氯化鈉注射劑或?qū)S萌軇┤芙庀♂,禁止使用其他溶劑或藥物溶解稀釋,并且須?h內(nèi)用完。
 不良反應(yīng)
本藥耐受性好。1.偶有頭暈、失眠嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、肌肉疼痛等癥狀。個(gè)別病例可出現(xiàn)水腫、發(fā)熱和一過性視力障礙(視物模糊)。2.大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律失常、氨基轉(zhuǎn)移酶增高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等。
 用法用量
1.口服給藥:(1)伴幽門螺旋桿菌感染的十二指腸潰瘍或胃潰瘍(聯(lián)合療法);本藥(每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 克拉霉素(每次500mg,每天3次);或本藥(每次40mg,每天2次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)+克拉霉素(每次500mg,每天3次,或本藥每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)。在聯(lián)合療法中,有甲硝唑的方案僅在其他方案不能根除幽門螺旋桿菌感染的情況下方能使用。聯(lián)合療法一般持續(xù)7天,此后如癥狀持續(xù)存在,需繼續(xù)服用本藥以保證潰瘍的完全愈合,維持用量為每天40mg。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn(2)不伴幽門螺旋桿菌感染的十二指腸潰瘍或胃潰瘍和反流性食管炎:每天早晨口服40mg。個(gè)別病例,特別是在其他治療方法無效的情況下,可將劑量加倍(即每天80mg)。十二指腸潰瘍通常在2周內(nèi)愈合;胃潰瘍和反流性食管炎需要治療4周。個(gè)別病例療程可延長至4周(十二指腸潰瘍)或8周(胃潰瘍和反流性食管炎)。2.靜脈滴注:每次40mg,每天1~2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi),再將溶解后的液體加入100ml氯化鈉注射劑中稀釋后給予,13~50min內(nèi)滴完。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可減少生物利用度取決于胃內(nèi)pH值的藥物(如酮康唑)的吸收,這也適用于口服本藥之前的短暫時(shí)間內(nèi)所應(yīng)用的藥物。2.本藥的活性成分在肝臟內(nèi)通過細(xì)胞色素P450酶系代謝,因此凡通過該酶系代謝的其他藥物均不能除外與之有相互作用的可能性。然而專門檢測許多這類藥物,如卡馬西平、咖啡因、地西泮、雙氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛爾硝苯地平、苯妥英鈉、茶堿、華法林和口服避孕藥,卻未觀察到本藥與它們之間有明顯臨床意義的相互作用。3.本藥與同時(shí)使用的堿性抗酸藥也沒有相互作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為第三代新型質(zhì)子泵抑制劑。與奧美拉唑、半索拉唑相比,本品具有以下優(yōu)點(diǎn):1.對(duì)H -K-ATP酶的選擇作用強(qiáng)。2.耐受性好。3.安全性高,肝、腎功能障礙及老年亦可應(yīng)用,且無需調(diào)整劑量。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn4.對(duì)肝藥酶(細(xì)胞色素P450)的影響極弱,與其他藥合用時(shí)的安全性和有效性均高于奧美拉唑和蘭索拉唑。
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