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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:蛋氨酸的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

蛋氨酸

蛋氨酸副作用;別名:思美泰;腺苷蛋氨酸;Transmetil;Ademetionine;蛋氨酸適應癥:主要用于急性肝炎、慢性肝病肝硬化所致肝內膽汁淤積、妊娠期肝內膽汁淤積。;蛋氨酸藥理學作用:1.腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子,為肝臟代謝過程的一個重要中間物,它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。動物實驗中本品能逆轉炔雌醇、α-萘異硫氰酸鹽和環(huán)孢素引起的膽汁分泌異常,可預防肝臟谷胱甘肽的消耗,還可對抗CCl4、乙醇及半乳糖胺等引起的肝損害,從而具有抗膽汁淤積、促進肝內的解毒及促肝細胞再生等作用。2.本品可促進腺苷蛋氨酸-依賴性膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復細胞質膜的流動性,克服轉硫基反應障礙,促進了內源性解毒過程中硫基的合成,使肝內膽汁淤積得到緩解;谷胱甘肽是肝中最重要的肝內解毒物質之一,其合成和轉運依賴于由腺苷蛋氨酸經半胱氨酸的轉硫基過程的穩(wěn)定性,當肝臟損害時谷胱甘肽缺乏,使肝細胞對自由基及內、外源性毒性物質的抵御作用減弱,補充腺苷蛋氨酸促使肝臟內谷胱甘肽的合成和轉運恢復原來水平。腺苷蛋氨酸轉硫基作用的另一代謝產物-;撬釋Ω闻K解毒功能具有重要作用。;撬峥山獬卸拘宰饔玫哪懼嵩诟渭毎麅染奂幌佘盏鞍彼嵋蕾囆赃^程有丙氨化作用產生了丁二胺,丁二胺與表皮生長因子一起作為促進有絲分裂原,促進肝細胞的繁殖再生。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:肝臟疾病輔助治療藥物 三級分類: 
 藥品英文名
 藥品別名
思美泰;腺苷蛋氨酸;Transmetil;Ademetionine
 藥物劑型
腸溶片:300mg;500mg,注射粉劑:300mg;500mg。
 藥理作用
1.腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子,為肝臟代謝過程的一個重要中間物,它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。動物實驗中本品能逆轉炔雌醇、α-萘異硫氰酸鹽和環(huán)孢素引起的膽汁分泌異常,可預防肝臟谷胱甘肽的消耗,還可對抗CCl4乙醇及半乳糖胺等引起的肝損害,從而具有抗膽汁淤積、促進肝內的解毒及促肝細胞再生等作用。2.本品可促進腺苷蛋氨酸-依賴性膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復細胞質膜的流動性,克服轉硫基反應障礙,促進了內源性解毒過程中硫基的合成,使肝內膽汁淤積得到緩解;谷胱甘肽是肝中最重要的肝內解毒物質之一,其合成和轉運依賴于由腺苷蛋氨酸經半胱氨酸的轉硫基過程的穩(wěn)定性,當肝臟損害時谷胱甘肽缺乏,使肝細胞對自由基及內、外源性毒性物質的抵御作用減弱,補充腺苷蛋氨酸促使肝臟內谷胱甘肽的合成和轉運恢復原來水平。腺苷蛋氨酸轉硫基作用的另一代謝產物-;撬釋Ω闻K解毒功能具有重要作用。;撬峥山獬卸拘宰饔玫哪懼嵩诟渭毎麅染奂幌佘盏鞍彼嵋蕾囆赃^程有丙氨化作用產生了丁二胺,丁二胺與表皮生長因子一起作為促進有絲分裂原,促進肝細胞的繁殖再生。
 藥動學
口服腺苷蛋氨酸經胃腸道吸收,健康志愿者口服單劑400mg腸衣片劑后平均血漿峰值濃度為0.7mg/L,需2~6h才達到峰值,由于藥物的首關效應,在肝內進行代謝,生物利用度僅為5%(Stra-mentinoli等,1975),肌注和靜注生物利用度較完全,達95%。腺苷蛋氨酸在人體血漿中的蛋白結合率接近零。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn單劑靜注400mg腺苷蛋氨酸,血漿濃度呈二次指數式衰減,終末半衰期約為90min,且不因反復給藥而改變。利用標記的腺苷蛋氨酸行代謝研究,該制劑可與內源性腺苷蛋氨酸共同代謝,生成轉甲基代謝物如肌酐和磷脂以及硫酸鹽等轉硫基作用有關化合物。
 適應證
主要用于急性肝炎、慢性肝病肝硬化所致肝內膽汁淤積、妊娠期肝內膽汁淤積。
 禁忌證
對本品過敏者禁用。
 注意事項
1.有血氨增高的肝硬化及慢性肝病。用藥前后應檢測血氨水平。2.口服片劑為脂溶性,必須整片吞服,為更好地吸收和發(fā)揮療效,應于兩餐之間服用。注射粉劑溶解后只能保存6h(<25℃)。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn
 不良反應
少數病人可出現(xiàn)短暫性失眠、惡心、胃灼熱、皮疹、淺表性靜脈炎、腹瀉等,癥狀輕微,一般不需中斷治療。對本品敏感者偶可出現(xiàn)晝夜節(jié)律的改變。
 用法用量
初始治療:靜脈滴注每次500~1 000mg/次靜滴或分2次肌內或靜脈注射,共2~4周;維持治療:口服:每次500~1 000mg,每日2次,持續(xù)4周。
 藥物相應作用
注射粉劑在臨用前用所附溶劑溶解,靜脈注射必須非常緩慢。不可與堿性液體或含鈣離子的液體混合。
 專家點評
本品幾乎存在于身體的所有細胞中,約30%的肝臟SAMe位于線粒體。本品是很多合成旁路的最初的重要底物。很多研究表明:SAMe能防止脂質過氧化,并能在損傷的肝細胞中恢復降低的糖原含量。醫(yī)學全在/線zxtf.net.cn臨床上能顯著降低總膽紅素、AKP和轉氨酶等生化指標,并能顯著改善膽汁淤積時的瘙癢癥狀。本品已被廣泛應用于妊娠期膽汁淤積、藥物性膽汁淤積、病毒性肝炎、酒精性膽汁淤積及原發(fā)性膽汁性肝硬化等疾病,一些多中心隨機雙數百例的研究證明了它的效用,目前本品為治療妊娠期良性肝內淤膽癥的首選藥物之一;肝硬化患者常有腺苷蛋氨酸合成酶活性降低,肝內谷胱甘肽含量減少,補充腺苷蛋氨酸后轉甲基化及轉硫基化均見改善,肝內谷胱甘肽明顯升高,有報道酒精性肝硬化患者長期口服腺苷蛋氨酸1200mg/d,6個月后,肝內谷胱甘肽接近正常水平,對于原發(fā)性膽汁性肝硬化本品不及UDCA,當后者治療無效時,可加用或單用本品;對于病毒性肝炎和肝硬化所致的肝內膽汁淤積,巫協(xié)寧等曾用思美泰治療病毒性肝炎輕度膽汁淤積,結果表明:總膽紅素<200µmol/L者有效,而>300µmol/L者無效,因各家報道療效不一,現(xiàn)國外對本品的效用亦不肯定,認為需繼續(xù)研究才能下結論。
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