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一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:其他 | |
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Levobren、Levopraid、Pausedal、Sulkine | |
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左舒必利片:25mg/片;50mg/片;100mg/片。左舒必利注射液:25mg/1ml;50mg/1ml。左舒必利滴劑(口服):2.5g/100ml。遮光,密閉保存。 | |
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本品系苯甲酰胺衍生物,為舒必利的左旋對映異構(gòu)體,具有生物活性,能阻斷多巴胺受體而產(chǎn)生抗精神病、抗抑郁、止嘔、助消化的作用。低劑量具有興奮作用,很高劑量有抑制作用。與消旋體相比,使用劑量更低,不良反應(yīng)更少。本品主要阻滯多巴胺D2受體,尤其低劑量時(shí),阻滯位于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道多巴胺傳導(dǎo)通路突觸前膜上的自身受體,高劑量時(shí)可能對去甲腎上腺素和乙酰膽堿通路起作用。 | |
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本品用于消化不良時(shí),口服后1周起效,4周后達(dá)最大效應(yīng),而用于精神分裂癥或抑郁癥時(shí),3~12周起效,用于精神分裂癥時(shí)藥物濃度與療效無關(guān)。本品口服吸收不完全,生物利用度為27%~34%,食物可減少吸收約30%。口服后3~4h達(dá)血藥濃度峰值(Cmax),血漿蛋白結(jié)合率為14%,分布容積(Vd)為1~2.7L/kg。本品在體內(nèi)極少被代謝,靜注腎臟清除率為260~310ml/min,70%~90%以原形經(jīng)腎臟排泄;口服后15%~30%以原形經(jīng)腎臟排泄,隨糞便排泄較多。母體化合物半衰期為6~10h,相同劑量口服比靜注半衰期長。腎功能不全者半衰期延長,輕到中度腎功能不全者靜注半衰期為20~26h。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn | |
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1.用于治療神經(jīng)精神系統(tǒng)疾。阂钟舭Y、精神分裂癥、軀體形式障礙(somatoformdisorders)。 2.用于治療胃腸道疾。合涣、腸易激綜合征、糖尿病性胃輕癱、反流性食管炎及化療所致的嘔吐。 3.用于治療胰島素依賴性糖尿病。 4.用于治療早泄。 | |
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以下患者慎用: 1.對其他苯甲酰胺衍生物(舒必利、甲氧氯普胺、硫必利、舒托必利)有過敏史者。 2.心血管疾病患者。 3.肺部疾病患者。 4.腎功能不全者。 5.癲癇患者。 6.躁狂或輕度躁狂患者。 7.甲狀腺功能亢進(jìn)者。 8.尿潴留者。 9.尚不明確本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn 10.用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)每6個(gè)月進(jìn)行1次全血細(xì)胞計(jì)數(shù)及肝功能、遲發(fā)性運(yùn)動障礙檢查,劑量調(diào)節(jié)期間每3個(gè)月進(jìn)行1次錐體外系癥狀評估。 | |
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1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 易怒、失眠、震顫、倦睡、頭昏、精神混亂、情緒低落和錐體外系反應(yīng)。 2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 可見高催乳素血癥及其引起的乳房壓痛及乳溢等,有引起體重增加的報(bào)道。 3.呼吸系統(tǒng) 可見聲音嘶啞。 4.泌尿生殖系統(tǒng) 罕見月經(jīng)延遲和閉經(jīng)。 5.消化系統(tǒng) 少見口干、唾液增多、惡心、便秘、腹瀉、膽汁淤積性黃疸和肝炎。 6.血液 白細(xì)胞增多。 7皮膚 有出現(xiàn)面部潮紅、蕁麻疹的報(bào)道。8.眼 可見視物模糊,與本品的抗膽堿作用有關(guān)。 9.其他 呃逆。 | |
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1.口服,用于精神分裂癥:每次100mg,每日2次;用于胃腸道疾病:推薦劑量為每次25mg,每日3次。 2.肌注,用于精神分裂癥:每次100mg,每日2次。 3.靜注,用于化療所致的嘔吐:推薦劑量為每次1mg/kg,每日3次;用于預(yù)防術(shù)后嘔吐:于全身麻醉前給予50~100mg。 4.腎功能不全患者建議調(diào)整劑量如下:肌酐清除率為30~60ml/min的患者用正常劑量的70%;10~30ml/min的患者用正常劑量的50%;小于10ml/min的患者用正常劑量的34%;另外,也可以將給藥的間隔時(shí)間分別延長1.5倍、2倍和3倍。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn | |
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