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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:吡貝地爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

吡貝地爾

吡貝地爾副作用;別名:泰舒達(dá)、哌利必地、哌啶哌嗪嘧啶、Trastal;吡貝地爾適應(yīng)癥:用于帕金森病,可作為單一用藥,特別適用于以震顫為主要癥狀的患者;亦可與左旋多巴合并使用,作為初期或后期治療。;吡貝地爾藥理學(xué)作用:本藥是多巴胺受體激動(dòng)藥,可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的多巴胺D2受體及中腦皮質(zhì)、中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,產(chǎn)生多巴胺效應(yīng)。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,本藥可刺激大腦代謝,同時(shí)刺激皮質(zhì)腦電發(fā)生,增加氧消耗,提高大腦皮質(zhì)組織氧分壓(PO2),增加循環(huán)血量。在外周循環(huán)中,本藥可增加股血管血流量,這可能是抑制了交感神經(jīng)張力所致。因本藥毒性大,作為多巴胺受體激動(dòng)藥時(shí)多用溴隱亭而不用本藥。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗帕金森病藥 三級(jí)分類:作用于多巴胺能受體的藥物 
 藥品英文名
Piribedil
 藥品別名
泰舒達(dá)、哌利必地、哌啶哌嗪嘧啶、Trastal
 藥物劑型
緩釋片:50mg。
 藥理作用
本藥是多巴胺受體激動(dòng)藥,可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的多巴胺D2受體及中腦皮質(zhì)、中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,產(chǎn)生多巴胺效應(yīng)。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,本藥可刺激大腦代謝,同時(shí)刺激皮質(zhì)腦電發(fā)生,增加氧消耗,提高大腦皮質(zhì)組織氧分壓(PO2),增加循環(huán)血量。在外周循環(huán)中,本藥可增加股血管血流量,這可能是抑制了交感神經(jīng)張力所致。因本藥毒性大,作為多巴胺受體激動(dòng)藥時(shí)多用溴隱亭而不用本藥。
 藥動(dòng)學(xué)
口服后經(jīng)胃腸迅速吸收,1h達(dá)藥峰濃度,隨后血濃度下降呈雙相性。片劑的生物利用度低,治療帕金森病2~4周起效。蛋白結(jié)合率較低。在肝臟中代謝,有兩種主要代謝產(chǎn)物,一種為單羥基衍生物,另一種為雙羥基衍生物。主要經(jīng)腎排除。半衰期為1.7~6.9h。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
 適應(yīng)證
用于帕金森病,可作為單一用藥,特別適用于以震顫為主要癥狀的患者;亦可與左旋多巴合并使用,作為初期或后期治療。
 禁忌證
1.循環(huán)性虛脫,急性心肌梗死禁用;2.孕婦不宜使用。3.對(duì)本藥過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)精神病及有精神病樣癥狀者;(2)甲狀腺疾病患者。2.藥物對(duì)老人的影響:老年患者對(duì)本藥的中樞不良反應(yīng)更敏感。3.藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥有致畸作用。目前缺乏人體研究資料,妊娠期間用藥的安全性尚不清楚。4.藥物對(duì)哺乳的影響:缺乏人體研究資料,哺乳期間用藥的安全性尚不清楚。5.飯后用藥或與牛奶同服可提高胃腸道的耐受性。6.本藥雖有降壓作用,但不能替代高血壓患者的特異性降壓治療。7.極高劑量的吡貝地爾對(duì)化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)有催吐作用。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn因藥物可迅速排出體外,故目前尚無(wú)藥物過量所致危險(xiǎn)性的資料。8.緩釋制劑應(yīng)整片吞服,不應(yīng)嚼碎。
 不良反應(yīng)
偶有胃腸不適,如消化不良、惡心等。
 用法用量
從小劑量開始,逐漸增加。1.單獨(dú)治療:每次50mg,每天3次,維持量每天150~250mg,分3~4次餐后即刻服用。2.合并用藥:從每天50mg開始,劑量漸增,一般維持量為每天50~150mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.在一項(xiàng)研究中,金剛烷胺和吡貝地爾合用引起了心動(dòng)過速。2.與氯丙嗪合用,療效降低。3.可與多巴胺拮抗藥的作用相互拮抗。4.不能與單胺氧化酶抑制藥、麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品能夠改善患者的病理性認(rèn)知功能和感覺功能障礙。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn同時(shí)有研究表明,該藥具有保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元的作用,從而起到延緩病情發(fā)展的作用。
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