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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類：其他 | |
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| Diclofenac Sodium/Misoprostol | |
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| 奧濕克、奧斯克、Arthrotec、Arthrotecum | |
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| 本藥含雙氯芬酸鈉和米索前列醇，前者有抗炎、止痛和解熱作用，后者對胃和十二指腸黏膜有保護(hù)作用。雙氯芬酸鈉為苯乙酸類非甾體抗炎藥，主要通過抑制環(huán)氧化酶來阻斷花生四烯酸合成前列腺素，也可抑制脂氧化酶來阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化為白三烯，從而發(fā)揮抗炎作用。但同其他抗炎藥一樣，雙氯芬酸鈉的不良反應(yīng)以胃腸道癥狀和黏膜損傷居首位，原因在于雙氯芬酸鈉抑制胃腸黏膜生理性環(huán)氧酶-1，導(dǎo)致對局部有保護(hù)作用的前列腺素合成減少。本藥中的米索前列醇是一種合成的前列腺素E1類似物，具有抑制胃酸分泌，增加重碳酸鹽和黏液含量，及增加胃黏膜血流量等作用，因而對胃黏膜有保護(hù)作用。補充這種外源性前列腺素，可預(yù)防或減少雙氯芬酸鈉對胃黏膜產(chǎn)生的不良影響，且不影響雙氯芬酸鈉的抗炎、止痛和解熱作用。有研究表明，本藥的療效與雙氯芬酸、吡羅昔康及萘普生相當(dāng)，但對胃、十二指腸黏膜的保護(hù)作用則優(yōu)于這三種藥物。 | |
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| 本藥單次或多次使用，雙氯芬酸鈉和米索前列醇之間不產(chǎn)生藥動學(xué)的相互影響。本藥生物效應(yīng)與兩種成分單獨運用時相當(dāng)：空腹口服雙氯芬酸鈉在胃腸道吸收完全。單劑口服50mg后，達(dá)峰時間為1～2h，血藥濃度峰值為1.5μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%以上，在肝、腎及血液中濃度高。進(jìn)入關(guān)節(jié)滑膜液后，其清除速度比血漿中慢，呈現(xiàn)滑膜液藥物濃度高于血漿濃度的現(xiàn)象。雙氯芬酸鈉的半衰期為1～2h，主要在肝內(nèi)代謝，然后以葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物的形式排出體外，其中2/3經(jīng)腎，1/3經(jīng)膽汁和糞便排出。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn未發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉的吸收、代謝或排泄過程與年齡有關(guān)。腎功能受損者，按常規(guī)劑量單次給藥不會引起蓄積。雙氯芬酸鈉的藥動學(xué)在肝功能受損者和非肝病患者之間無差異。米索前列醇口服能迅速吸收，經(jīng)去脂化成為有活性的代謝物米索前列醇酸。該成分在血漿中易發(fā)現(xiàn)。達(dá)峰時間約為10min，與血漿蛋白結(jié)合率不足90%�？诜姿髑傲写嫉�80%經(jīng)尿排出，清除半衰期為30min。米索前列醇不影響動物肝臟的細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)。 | |
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| 本藥為抗風(fēng)濕藥，可用于各種急、慢性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強直性脊椎炎、軟組織風(fēng)濕病、各種急性疼痛等。由于本藥含胃腸黏膜保護(hù)劑，故對以往有消化性潰瘍伴或不伴出血、穿孔，有較嚴(yán)重慢性胃炎史，以往用非甾體類抗炎藥后有胃腸不良反應(yīng)的患者特別適用，可防止發(fā)生胃腸黏膜損傷。 | |
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| 1.對雙氯芬酸鈉和其他非甾體類抗炎藥，或前列腺素過敏者。2.活動性消化性潰瘍和胃腸道出血者。3.嚴(yán)重腎功能損害或腎功能進(jìn)行性惡化者(肌酐清除率每分鐘小于30ml)。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn4.肝功明顯受損者。5.孕婦、哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)肝、腎或心臟病患者。(2)正在接受鋰劑治療的患者。(3)凝血功能障礙或血友病患者(因本藥抗血小板效應(yīng)可能使病情惡化)。(4)脫水的患者：使用本藥有增加腎毒性的危險。(5)有高血壓或其他易引起體液潴留疾病的患者。2.用藥前后應(yīng)監(jiān)測肝腎功能、血細(xì)胞及血電解質(zhì)。3.不要與其他非甾體類抗炎藥同用。4.不要咀嚼或咬碎藥片。 | |
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| 主要引起胃腸道不良反應(yīng)，表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、惡心、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐、胃炎、便秘、噯氣；也可引起頭痛、頭暈和皮疹等。尚可引起過敏反應(yīng)、水腫、月經(jīng)障礙、白帶增多、痛經(jīng)、絕經(jīng)后陰道出血及肝功能異常等。 | |
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| 本藥含雙氯芬酸鈉和米索前列醇，前者有抗炎、止痛和解熱作用，后者對胃和十二指腸黏膜有保護(hù)作用。有研究表明，本藥的療效與雙氯芬酸、吡羅昔康及萘普生相當(dāng)，但對胃、十二指腸黏膜保護(hù)作用則優(yōu)于這三種藥物。 | |
