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改進(jìn)的APOE類似物及其使用方法

公開(公告)號(hào) CN101084002A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580038189.2  
申請(qǐng)日期 2005.09.02  
專利名稱 改進(jìn)的APOE類似物及其使用方法  
主分類號(hào) A61K38/00(2006.01)I  
分類號(hào) A61K38/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.2 US 60/606,506;2004.9.2 US 60/606,507;2004.9.9 US 60/608,148  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 克格諾西有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 邁克爾·P·維特克;蘇珊·E·麥克納  
地址 美國(guó)北卡羅來(lái)納  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-02 PCT/US2005/031431  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,其含有選自如下一組的序列: LRVRLASH-(NMe)-L-RKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.2) Ac-ASH-Aib-RKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.3) Ac-AS-Aib-LRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.4) Ac-DS-Aib-LRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.5) Ac-ASHLRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.6) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.7) Ac-DR-Aib-ASHLRKLRKR-Aib-L-NH2 (SEQ ID NO.8) Ac-DS-Aib-LRKLRKR-Aib-L-NH2 (SEQ ID NO.9) Ac-DR-Aib-ASHLRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.10) Ac-DS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.11) Ac-DR-Aib-AS-Aib-LRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.12) Ac-DR-Aib-ASHLRKLRKRLL-NH2 (SEQ ID NO.13) Ac-CAS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.14) Ac-DS-Aib-LRKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.15) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLV-NH2 (SEQ ID NO.16) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLM-NH2 (SEQ ID NO.17) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLI-NH2 (SEQ ID NO.18) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRLA-NH2 (SEQ ID NO.19) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KALL-NH2 (SEQ ID NO.20) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)LL-NH2 (SEQ ID NO.21) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(narg)LL-NH2 (SEQ ID NO.22) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)LL-NH2 (SEQ ID NO.23) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(dmarg)LL-NH2 (SEQ ID NO.24) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-ARLL-NH2 (SEQ ID NO.25) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-(aclys)RLL-NH2 (SEQ ID NO.26) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-(azlys)RLL-NH2 (SEQ ID NO.27) Ac-ASH-Aib-RKL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.28) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KRL-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.29) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KR-(NLe)-L-NH2 (SEQ ID NO.30) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-KR-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.31) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)L-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.32) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)-(NLe)-L-NH2 (SEQ ID NO.33) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(orn)-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.34) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)L-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.35) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)-(NLe)-L-NH2 (SEQ ID NO.36) Ac-AS-Aib-LRKL-Aib-K(harg)-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.37) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-KRLL-NH2 (SEQ ID NO.38) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-K(orn)LL-NH2 (SEQ ID NO.39) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-KRL-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.40) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-KRL-(NLe)-(NLe)-NH2 (SEQ ID NO.41) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-K(orn)L-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.42) Ac-AS-Aib-L(orn)KL-Aib-K(orn)-(NLe)-(Nle)-NH2 (SEQ ID NO.43) Ac-ASHLRKLRKRLL-NH2(apoe138-149) (SEQ ID NO.44) Ac-ASHCRKLCKRLL-NH2 (SEQ ID NO.45) Ac-ASCLRKLCKRLL-NH2 (SEQ ID NO.46) Ac-CSHLRKLCKRLL-NH2 (SEQ ID NO.47) Ac-ASHLRKCRKRCL-NH2 (SEQ ID NO.48) Ac-ASHCRKLRKRCL-NH2 (SEQ ID NO.49)。  
摘要 本發(fā)明公開了新的ApoE肽衍生物和ApoE-蛋白轉(zhuǎn)導(dǎo)結(jié)構(gòu)域綴合物,它們可用于治療包括CNS炎癥、創(chuàng)傷性腦損傷、炎癥性腸病(也稱為節(jié)段性腸炎或潰瘍性結(jié)腸炎)、腦缺血、動(dòng)脈粥樣硬化、敗血癥、多發(fā)性硬化和關(guān)節(jié)炎性疾病、阿爾茨海默氏癥和其他腦部疾病在內(nèi)的疾病。本發(fā)明包括通過(guò)施用ApoE或至少一種ApoE模擬肽而保護(hù)進(jìn)行照射或放療的對(duì)象的方法。  
國(guó)際公布 2006-03-16 WO2006/029028 英  
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