| 公開(公告)號 | CN1780832A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011777.2 |
| 申請日期 | 2004.03.05 |
| 專利名稱 | 5-苯基噻唑衍生物和它們作為PI3激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.6 GB 0305152.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·C·布魯姆菲爾德;I·布魯斯;C·勒布朗;M·S·奧扎;L·懷特黑德;B·丘恩烏德;T·H·凱勒;L·克爾曼;C·麥卡蒂;G·E·伍德沃德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-05 PCT/EP2004/002285 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離形式或鹽形式的式I化合物： 其中： R1為含有氮并任選地含有一個(gè)或多個(gè)另外的雜原子的5或6-元雜環(huán)，所述另外的雜原子選自氮、氧和硫， 該環(huán)任選地被以下基團(tuán)取代：鹵素、任選地被-NR6R7、羧基、C1-C8-烷氧基羰基或含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5或6-元雜環(huán)取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、-NR6R7、任選地被羧基取代的C3-C8-環(huán)烷基或任選地被C1-C8-烷基取代的含有至少一個(gè)選自氮和氧的雜原子的5或6-元雜環(huán)； R2為C1-C8-烷基或鹵素； R3為羥基、鹵素、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基羰基、-SO2NR8R9、-SOR10或-SO2R11、羧基、氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、-NO2或氰基，并且相對于所示的噻唑環(huán)在對位或間位； R4和R5各自獨(dú)立地為氫、C1-C8-烷基、任選地被含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5或6-元雜環(huán)取代的C1-C8-烷氧基、鹵素、鹵素-C1-C8-烷基、氰基、-SO2NH2、羧基、氨基、氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、-NR12R13、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、R14、-OR14或任選地被C1-C8-烷基取代的含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5或6-元雜環(huán)； R6為氫或C1-C8-烷基； R7為C1-C8-烷基，其任選地被以下基團(tuán)取代：羥基、C1-C8-烷氧基、二(C1-C8-烷基)氨基或任選地被C1-C8-烷基取代的含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5或6-元雜環(huán)； R8為氫或C1-C8-烷基，其任選地被以下基團(tuán)取代：羥基、C1-C8-烷氧基、氰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或任選地被C1-C8-烷基取代的含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5或6-元雜環(huán)； R9為氫、任選地被羥基取代的C1-C8-烷基或C3-C8-環(huán)烷基； R10為C1-C8-烷基； R11為C1-C8-烷基，其任選地被以下基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-C8-烷氧基、氰基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基； R12為氫或C1-C8-烷基； R13為C1-C8-烷基或C3-C8-環(huán)烷基，其任選地被以下基團(tuán)取代：羥基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基，或者R12和R13與它們所連接的氮原子一起形成飽和的或不飽和的5或6-元雜環(huán)，該雜環(huán)含有一個(gè)或多個(gè)另外的選自氧、氮和硫的雜原子，該環(huán)任選地被C1-C8-烷基取代；且 R14為任選地被羥基或-NR12R13取代的C1-C8-烷基。 |
| 摘要 | 游離形式或鹽形式的式I化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5具有說明書中所述的含義，可用于治療由磷脂酰肌醇3-激酶介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明還描述了含有所述化合物的藥物組合物以及所述化合物的制備方法。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078754 英 |
