| 公開(公告)號 | CN101068817A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580040970.3 |
| 申請日期 | 2005.11.30 |
| 專利名稱 | 新型吡啶并噻吩并嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D495/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/22(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.11.30 ES P200402877 |
| 申請(專利權)人 | 奧米羅實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 路易斯米克爾·帕赫斯圣卡娜;霍安·塔爾塔武利莫爾;若爾迪·格拉西亞費雷爾 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-30 PCT/EP2005/012773 |
| 進入國家日期 | 2007.05.29 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 式(I)的吡啶并[3′，2′：4，5]噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物及其藥用鹽和N-氧化物的應用： 其中 n是選自0或1的整數(shù)， R1和R2獨立地選自氫原子和C1-4烷基， R3表示選自烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基、雜芳基和通過氮原子結合到吡啶環(huán)的飽和含N雜環(huán)基的基團，它們?nèi)咳芜x被選自鹵素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R6OCO-、烷氧基、R6R7N-CO-、-CN、-CF3、-NR6R7、-SR6和-SO2NH2基團的一個或多個取代基取代，其中R6和R7獨立地選自氫原子和C1-4烷基， R4和R5獨立地選自氫原子，烷基和式(II)的基團： 其中p和q是選自1、2和3的整數(shù)；A或者是直接鍵或者是選自-CONR12-，-NR12CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR12COO-，-OCONR12-，-NR12CONR13-，-S-，-SO-，-SO2-，-COS-和-SCO-的基團；并且G2是選自芳基，雜芳基或雜環(huán)基的基團；其中烷基和G2基團任選被選自鹵素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R14OCO-、羥基、烷氧基、氧代、R14R15N-CO-、-CN、-CF3、-NR14R15、-SR14和-SO2NH2基團的一個或多個取代基取代；其中基團R8至R15獨立地選自氫原子和C1-4烷基； 其用于制造治療或預防易于通過磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理狀況或疾病的藥物。 |
| 摘要 | 式(I)的吡啶并[3′，2′：4，5]噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物及其藥用鹽和N-氧化物的應用，其中n是選自0或1的整數(shù)，R1和R2獨立地選自氫原子和C1-4烷基，R3表示選自烷基，氨基，一烷基氨基，二烷基氨基，芳基，雜芳基和通過氮原子結合到吡啶環(huán)的飽和含N雜環(huán)基的基團，它們?nèi)咳芜x被選自鹵素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R6000-，烷氧基，R6R7N-CO-，-CN，-CF3，-NR6R7，-SR6和-SO2NH2基團的一個或多個取代基取代，其中R6和R7獨立地選自氫原子和C1-4烷基，R4和R5獨立地選自氫原子，烷基和式(II)的基團：其中p和q是選自1、2和3的整數(shù)；A是直接鍵或選自-CONR12-，-NR12CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR12COO-，-OCONR12-，-NR12CONR13-，-S-，-SO-，-SO2-，-COS-和-SCO-的基團；并且G2是選自芳基，雜芳基或雜環(huán)基的基團；其中烷基和G2基團任選被選自鹵素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R14OCO-，羥基，烷氧基，氧代，R14R15N-CO-，-CN，-CF3，-NR14R15，-SR14和-SO2NH2基團的一個或多個取代基取代；其中R8至R15基團獨立地選自氫原子和C1-4烷基；其用于制造治療或預防易于通過磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理狀況或疾病的藥物。 |
| 國際公布 | 2006-06-08 WO2006/058723 英 |
