| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068816A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580040992.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.30 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 新型吡啶并噻吩并嘧啶衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D495/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D495/14(2006.01)I;C07D495/22(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.30 ES P200402876 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 奧米羅實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 路易斯·米克爾·帕赫斯圣卡娜;霍安·塔爾塔武利莫爾 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-30 PCT/EP2005/012774 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.29 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的吡啶并噻吩并嘧啶衍生物及其藥用鹽和N-氧化物的應(yīng)用： 其中 G1表示選自-CR6R7-或-NR6的基團(tuán)，R6和R7獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基， m和n是選自0或1的整數(shù)， R1和R2獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基， R3表示選自烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基、雜芳基和通過(guò)氮原子結(jié)合到吡啶環(huán)上的飽和含N雜環(huán)基的基團(tuán)，它們?nèi)咳芜x被選自鹵素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R8OCO-、烷氧基、R8R9N-CO-、-CN、-CF3、-NR8R9、-SR8和-SO2NH2基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其中R8和R9獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基， R4和R5獨(dú)立地選自氫原子、烷基和式(II)的基團(tuán)： 其中p和q是選自1、2和3的整數(shù)；A或者是直接鍵或者是選自-CONR14-，-NR14CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR14COO-，-OCONR14-，-NR14CONR15-，-S-，-SO-，-SO2-，-COS-和-SCO-的基團(tuán)；并且G2是選自芳基、雜芳基或雜環(huán)基的基團(tuán)；其中烷基和G2基團(tuán)任選被選自鹵素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R16OCO-、羥基、烷氧基、氧代、R16R17NCO-、-CN、-CF3、-NR16R17、-SR16和-SO2NH2基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)取代基取代；其中基團(tuán)R10至R17獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基； 其用于制造治療或預(yù)防易于通過(guò)磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理狀況或疾病的藥物。 |
| 摘要 | 式(I)的吡啶并噻吩并嘧啶衍生物及其藥用鹽和N-氧化物的應(yīng)用，其中G1表示選自-CR6R7-或-NR6的基團(tuán)，R6和R7獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基，m和n是選自0或1的整數(shù)，R1和R2獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基，R3表示選自烷基，氨基，一烷基氨基，二烷基氨基，芳基，雜芳基和通過(guò)氮原子結(jié)合到吡啶環(huán)的飽和含N雜環(huán)基的基團(tuán)，它們?nèi)咳芜x被選自鹵素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R8OCO-，烷氧基，R8R9N-CO-，-CN，-CF3，-NR8R9，-SR8和-SO2NH2基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其中R8和R9獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基，R4和R5獨(dú)立地選自氫原子，烷基和式(II)的基團(tuán)：其中p和q是選自1、2和3的整數(shù)；A是直接鍵或選自-CONR14-，-NR14CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR14COO-，-OCONR14-，-NR14CONR15-，-S-，-SO-，-SO2-，-COS-和-SCO-的基團(tuán)；并且G2是選自芳基，雜芳基或雜環(huán)基的基團(tuán)；其中烷基和G2基團(tuán)任選被選自鹵素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R16OCO-，羥基，烷氧基，氧代，R16R17N-CO-，-CN，-CF3，-NR16R17，-SR16和-SO2NH2基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)取代基取代；其中R10至R17基團(tuán)獨(dú)立地選自氫原子和C1-4烷基；其用于制造治療或預(yù)防易于通過(guò)磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理狀況或疾病的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-08 WO2006/058724 英 |
