| 公開(公告)號 | CN101087794A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044638.4 |
| 申請日期 | 2005.10.25 |
| 專利名稱 | 藥用化合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.25 GB 0423653.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 派拉梅德有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·J·舒特爾沃爾思;A·J·福爾克斯;I·S·楚科夫里;N·C·萬;T·C·漢科克斯;S·J·貝克;S·索哈爾;M·A·拉蒂夫 |
| 地址 | 英國伯克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-25 PCT/GB2005/004129 |
| 進入國家日期 | 2007.06.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;韋欣華 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的稠合嘧啶化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中 A表示噻吩或呋喃環(huán)； n為1或2； R1為下式的基團： 其中 m為0或1； R30為H或C1-C6烷基； R4和R5與其連接的N原子一起形成包含0或1個選自N、S和O的另外的雜原子的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團可與苯環(huán)稠合并且為未取代或取代的；或者R4與R5中的一個為烷基而另一個為如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團或被如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團取代的烷基； R2選自： (a) 其中R6和R7與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的嗎啉、硫代嗎啉、哌啶、哌嗪、氧雜氮雜環(huán)庚烷或硫雜氮雜環(huán)庚烷基團； 和 其中Y為在鏈的組成碳原子之間和/或在鏈的一個或兩個末端包含1或2個選自O(shè)、N和S的雜原子的未取代或取代的C2-C4亞烷基； 并且R3為未取代或取代的吲唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的稠合嘧啶及其藥學上可接受的鹽：其中A表示噻吩或呋喃環(huán)；n為1或2；R1為式(II)的基團；其中m為0或1；R30為H或C1-C6烷基；R4和R5與其連接的N原子一起形成包含0或1個選自N、S和O的另外的雜原子的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團可與苯環(huán)稠合并且為未取代或取代的；或者R4與R5中的一個為烷基而另一個為如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團或被如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團取代的烷基；R2選自式(a)，其中R6和R7與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的嗎啉、硫代嗎啉、哌啶、哌嗪、氧雜氮雜環(huán)庚烷或硫雜氮雜環(huán)庚烷基團；和式(b)，其中Y為在鏈的組成碳原子之間和/或在鏈的一個或兩個末端包含1或2個選自O(shè)、N和S的雜原子的未取代或取代的C2-C4亞烷基；R3為未取代或取代的吲唑基，所述化合物具有作為PI3K抑制劑的活性并可因此用于治療由與PI3激酶有關(guān)的異常細胞生長、功能或行為引起的疾病或病癥，例如癌癥、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎癥、代謝/內(nèi)分泌疾病和神經(jīng)疾病。同時還描述了用于合成化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/046031 英 |
