| 公開(公告)號(hào) | CN1247542C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00817873.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.20 |
| 專利名稱 | 用于治療疼痛和過敏性反應(yīng)的取代的吡咯曼尼希堿 |
| 主分類號(hào) | C07D207/335(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/335(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.27 DE 19963174.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·格爾拉赫;C·毛爾 |
| 地址 | 德國(guó)阿興 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-12-20 PCT/EP2000/012976 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.06.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的取代吡咯曼尼希堿： 其中： R1＝C1-10-烷基，未取代的或者至少被F、Cl、Br、NH2、NH2-(C＝S)或COOH單取代的苯基或未取代的呋喃基， 或者R1＝通過C1-6-亞烷基鍵接的芳基、雜芳基、CN、Br、Cl或OH基團(tuán)； 其中芳基為未取代苯基，以及 雜芳基是未取代的吡啶基； R2＝CH(R4)N(R5)(R6)； R3、R3′、R3″＝H； R4＝未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、鹵素、CF3、CN或O-苯基單取代的苯基； R5、R6是相同或不同的，表示支鏈或非支鏈的C1-6-烷基； 或者R5和R6一起表示(CH2)n，其中n是3-6的整數(shù)，或(CH2)2O(CH2)2； 和/或它們的外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體和/或相應(yīng)的堿和/或生理學(xué)上耐受的酸的相應(yīng)鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的取代吡咯曼尼希堿，式中：R1＝H、C1-10-烷基、芳基或雜芳基，或通過C1-6-亞烷基鍵接的芳基、雜芳基、CN、Br、Cl或OH基團(tuán)；R2＝CH(R4)N(R5)(R6)；R3、R3＇、R3″是相同或不同的，表示H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、SO2NH2、NHR7、SR8、OR9、CO(OR10)、CH2CO(OR11)、COR15、C1-10-烷基、芳基或雜芳基，或通過C1-6-亞烷基鍵接的芳基或雜芳基；R4＝未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、鹵素取代的苯基；涉及上述化合物的制備方法、含有該化合物的藥物以及所述化合物生產(chǎn)藥物的用途，所述活性成分尤其適合用于治療疼痛、炎癥和過敏反應(yīng)、藥物濫用或酗酒、腹瀉、胃炎、潰瘍、心血管病、小便失禁、抑郁癥、休克狀態(tài)、偏頭痛、發(fā)作性睡眠、肥胖、哮喘、青光眼、運(yùn)動(dòng)過度綜合征、驅(qū)力缺乏癥(lack of drive)、食欲過盛、厭食、強(qiáng)直性昏厥，用于抗焦慮、增強(qiáng)警覺性和/或增強(qiáng)性欲。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-07-05 WO2001/047878 德 |
