| 公開(公告)號 | CN101133063A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200680006570.5 |
| 申請日期 | 2006.02.10 |
| 專利名稱 | 噻吩并吡啶衍生物及其作為HSP90調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.2 DE 102005009440.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H-M·埃根韋萊;M·沃爾夫 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-10 PCT/EP2006/001178 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其可藥用衍生物、鹽、溶劑化物、互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體，包括它們所有比例的混合物 其中 Y表示OH、OA、SH、SA、NH2、NHA或NAA’， R1表示Hal、OH、OA、SH、SA、H或A， R2表示H、Hal或-O-(X)S-Q， R3表示H、Hal、CN、NO2、A、OH、OA、SH、SA、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CONH2、CONHA、CONAA’、NH2、NHA、NAA’、NHCOOA、NHCONH2、NHCONHA、SOA、SO2A、SO2NH2、SO2NHA或SO2NAA’， 選自基團R1、R2、R3的兩個相鄰基團一起也表示亞甲基二氧基或亞乙基二氧基， A、A’彼此獨立地表示具有1-10個C原子的直鏈或支鏈烷基，其中1-5個H原子可以被F和/或Cl代替；Alk；或具有3-7個C原子的環(huán)烷基， A和A’一起也表示具有2、3、4、5或6個C原子的亞烷基鏈，其中一個CH2基團可以被O、S、SO、SO2、NH、NA或N-COOA代替， Alk表示具有2-6個C原子的鏈烯基， X表示直鏈或支鏈的C1-C10亞烷基或C2-C10亞鏈烯基，其中每一個都是未取代的或被以下基團單、二、三或四取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、Ar、OAr、COOH、COOA、CHO、C(＝O)A、C(＝O)Ar、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’和/或＝O并且其中1、2或3個C基團可以被O、S、SO、SO2和/或NH基團代替， Q表示H、Carb、Ar或Het， Carb表示具有3-7個C原子的環(huán)烷基或具有3-7個C原子的環(huán)烯基，其中每一個是未取代的或被以下基團單、二、三、四或五取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’， Ar表示苯基、萘基或聯(lián)苯，其中每一個是未取代的或被以下基團單、二、三、四或五取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’， Ar’表示苯基、萘基或聯(lián)苯，其中每一個是未取代的或被以下基團單、二或三取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)n苯基、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’， Het表示具有1至4個N、O和/或S原子的單或二環(huán)飽和、不飽和或芳族雜環(huán)，其可以被以下基團單、二或三取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’、SO2A、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2、3或4， S表示0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)的噻吩并吡啶衍生物，其中R1、R2、R3和Y具有權(quán)利要求1中指定的含義，它們是HSP90抑制劑并且可以用于制備治療其中HSP90的抑制、調(diào)節(jié)和/或調(diào)控發(fā)揮作用的疾病的藥物。 |
| 國際公布 | 2006-09-08 WO2006/092202 德 |
