| 公開(公告)號(hào) | CN101115757A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680004523.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.09 |
| 專利名稱 | 用于提純降羥嗎啡酮化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D489/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D489/08(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.11 CH PCT/CH05/000076 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希萊格有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | U·魏格爾;U·科茨;I·弗雷費(fèi)爾德 |
| 地址 | 瑞士沙夫豪森 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-09 PCT/CH2006/000087 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 于 輝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于提純植物提取物的方法，該植物提取物基本上由式(II)的降羥嗎啡酮化合物組成，并且其含有作為雜質(zhì)的α，β-不飽和降羥嗎啡酮化合物以及進(jìn)一步的雜質(zhì)降羥嗎啡酮化合物： 其中， R1是氫、任選地由苯基或氯取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C4)-烯基或本身已知的可分離的離去基團(tuán)，優(yōu)選是氨基甲酸酯基，該方法的特征在于：(a)將所述植物提取物或所選定的降羥嗎啡酮化合物的合成的后續(xù)階段的產(chǎn)物在一反應(yīng)中進(jìn)行轉(zhuǎn)化，該反應(yīng)將存在于混合物中的羥基轉(zhuǎn)化為式-OR2的離去基團(tuán)，其中R2是離去基團(tuán)所引入的基團(tuán)，(b)任選再次使這些離去基團(tuán)分離，然后(c)將所得到的混合物進(jìn)行選擇氫化，結(jié)果在含有雜質(zhì)的降羥嗎啡酮化合物的α，β-位形成了飽和鍵，并且所有剩余的離去基團(tuán)各自被轉(zhuǎn)化為羥基，然后，任選地，(d)分離該純的降羥嗎啡酮化合物。 |
| 摘要 | 一種用于提純基本上由降羥嗎啡酮化合物組成并且含有α，β-不飽和降羥嗎啡酮化合物作為雜質(zhì)的植物提取物的方法，其通過(a)將所述植物提取物或所選的降羥嗎啡酮化合物的合成中后續(xù)階段的產(chǎn)物在一反應(yīng)中進(jìn)行轉(zhuǎn)化，該反應(yīng)將存在于混合物中的羥基轉(zhuǎn)化為式-OR2的離去基團(tuán)，其中R2是離去基團(tuán)所引入的基團(tuán)，(b)任選再次使這些離去基團(tuán)分離，然后(c)將所得到的混合物進(jìn)行選擇氫化，結(jié)果在不飽和的降羥嗎啡酮化合物的α，β-位形成了飽和鍵，并且所有剩余的離去基團(tuán)各自被轉(zhuǎn)化為羥基，隨后任選地(d)分離該純的降羥嗎啡酮化合物；處理用這種方法提純的降羥嗎啡酮以獲得納曲酮或者納洛酮或者這些化合物的鹽或者這些化合物的季銨衍生物；含有這種化合物的藥物制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-17 WO2006/084412 德 |
