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適合用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆的氟代苯甲酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/S·喬里頓;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒
公開(公告)號 CN1274669C  
公開(公告)日 2006.09.13  
申請(專利)號 CN03813669.4  
申請日期 2003.06.07  
專利名稱 適合用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆的氟代苯甲酰胺  
主分類號 C07C233/83(2006.01)I  
分類號 C07C233/83(2006.01)I;C07C233/69(2006.01)I;C07C255/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.12 EP 02012484.8  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·喬里頓;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2003-06-07 PCT/EP2003/006008  
進(jìn)入國家日期 2004.12.13  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I的化合物:其中:R1是氫、(C1-C6)-烷基或羥基-(C1-C6)-烷基;R2是(C1-C6)-烷基,-CO-NR8R9,-(CH2)n-NR8R9,-(CH2)p-OR8,或-(CH2)n-CN;R3選自氫、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基;R4、R5、R6和R7是氫或氟,并且R4、R5、R6和R7中至少一個是氟;R8和R9相互獨立地是氫或(C1-C6)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;及其可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的氟代苯甲酰胺衍生物:∴其中:R1是氫、(C1-C6)-烷基或羥基-(C1-C6)-烷基;R2是(C1-C6)-烷基、-CO-NR8R9、-(CH2)n-NR8R9、-(CH2)p-OR8或-(CH2)n-CN;R3選自氫、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基;R4、R5、R6和R7是氫或氟,并且R4、R5、R6和R7中至少一個是氟;R8和R9相互獨立地是氫或(C1-C6)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;以及其可藥用的鹽。通式(I)的化合物是選擇性單胺氧化酶B抑制劑,因此,它們適合用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆。  
國際公布 2003-12-24 WO2003/106380 英  
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