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環(huán)烷烴并[h]香豆素衍生物合成方法及應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN101020686A  
公開(公告)日 2007.08.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710038210.X  
申請(qǐng)日期 2007.03.19  
專利名稱 環(huán)烷烴并[h]香豆素衍生物合成方法及應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D407/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D407/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 夏 鵬;王 洋;李國雄  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 吳桂琴  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 環(huán)烷烴并[h]香豆素衍生物,其特征是具有式I的結(jié)構(gòu), 其中:R1、R2、R3是氫、烴基、雜原子取代烴基、烷氧基、羥基或鹵素; R4、R5是酯基、酰胺基、烴基、取代烴基或烷氧基; X是氧、硫等雜原子或碳原子; Y是碳原子或羰基; 當(dāng)Y是碳原子時(shí),n是0、1、2或3;當(dāng)n=0時(shí),化合物為環(huán)戊烷并[h]香豆素衍生物;當(dāng)n=1時(shí),化合物為7,8,9,10-四氫苯并[h]香豆素衍生物; 當(dāng)Y是羰基時(shí),化合物為7,8,9,10-四氫苯并[h]香豆素-7-酮衍生物。  
摘要 本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域,具體涉及式I的結(jié)構(gòu)化合物環(huán)烷烴并[h]香豆素衍生物、合成方法及在藥學(xué)上的應(yīng)用。本發(fā)明化合物通過抗HIV活性測(cè)定表明,具有顯著的抗HIV活性,其活性與臨床用藥齊多夫定(AZT,核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)相當(dāng),說明該類化合物極有可能是非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,具有顯著的科學(xué)意義及應(yīng)用前景,可進(jìn)一步研發(fā)為原創(chuàng)性的抗艾滋病創(chuàng)新藥物。  
國際公布  
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