| 公開(公告)號 | CN101072760A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580042163.5 |
| 申請日期 | 2005.12.01 |
| 專利名稱 | 作為γ-分泌酶抑制劑用于治療阿爾茨海默氏病的丙二酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D267/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D267/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.8 EP 04106395.9;2005.2.7 EP 05100816.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·弗洛爾;R·雅各布-勒特內(nèi);W·沃斯特爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-01 PCT/EP2005/012834 |
| 進入國家日期 | 2007.06.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽和其所有形式的旋光純對映體、外消旋體或非對映體及非對映體混合物 其中 R是鹵素、低級烷基或被鹵素取代的低級烷基； R1是氫、低級烷基或被鹵素或羥基取代的低級烷基，或者是低級鏈烯基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-COR’，或者是任選地被鹵素取代的芐基，或者是-(CH2)n-嗎啉基； R’是低級烷氧基、羥基或氨基； R2是氫、低級烷基或二-低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或者是芐基或環(huán)烷基； R3是低級烷基或被鹵素取代的低級烷基，或者是任選地被兩個鹵素原子取代的芐基，或者是-(CH2)n-環(huán)烷基或-(CH2)n-吡啶基； X是-CR4R4’-或-CR4R4’-O-； R4/R4’彼此獨立地是氫、鹵素、低級烷基、低級烷氧基、羥基或-CH2-2-[1，3]二氧戊環(huán)-； n 是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療阿爾茨海默氏病的通式(I)化合物及其可藥用的酸加成鹽和其所有形式的旋光純對映體、外消旋體或非對映體及非對映體混合物，其中R是鹵素、低級烷基或被鹵素取代的低級烷基；R1是氫、低級烷基或被鹵素或羥基取代的低級烷基，或者是低級鏈烯基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-COR’，或者是任選地被鹵素取代的芐基，或者是-(CH2)n-嗎啉基；R’是低級烷氧基、羥基或氨基；R2是氫、低級烷基或二-低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或者是芐基或環(huán)烷基；R3是低級烷基或被鹵素取代的低級烷基，或者是任選地被兩個鹵素原子取代的芐基，或者是-(CH2)n-環(huán)烷基或-(CH2)n-吡啶基；X是-CR4R4’-或-CR4R4’-O-；R4/R4’彼此獨立地是氫、鹵素、低級烷基、低級烷氧基、羥基或-CH2-2-[1，3]二氧戊環(huán)-；n是0、1或2。 |
| 國際公布 | 2006-06-15 WO2006/061136 英 |
